Linaclotid ar gyfer Anhwylderau Gastroberfeddol 851199-59-2

Mae Linaclotide yn weithydd derbynnydd cyclase-C guanylate (GCCA) gyda gweithgaredd poenliniarol visceral ac endocrin.Gall linaclotid a'i metabolyn gweithredol rwymo i'r derbynnydd guanylate cyclase-C (GC-C) ar wyneb luminal yr epitheliwm berfeddol bach.Mewn modelau anifeiliaid, mae linaclotid yn lleihau poen visceral ac yn cynyddu tramwy gastroberfeddol trwy actifadu GC-C, ac mewn bodau dynol, mae'r cyffur hefyd yn cynyddu tramwy colonig.Canlyniad actifadu GC-C yw mwy o grynodiadau cGMP mewngellol ac allgellog (monffosffad guanosine cylchol).Gall cGMP allgellog leihau gweithgaredd ffibrau nerf poen a lleihau poen gweledol mewn anifeiliaid model.Gall cGMP mewngellol gynyddu secretion clorid a bicarbonad yn y coluddyn bach trwy actifadu CFTR (rheoleiddiwr dargludiant trawsbilen ffibrosis systig), sydd yn y pen draw yn arwain at gynnydd mewn secretion hylif berfeddol bach a chyflymder cludo coluddol bach.