Enw | Asetad Ganirelix |
rhif CAS | 123246-29-7 |
Fformiwla moleciwlaidd | C80H113ClN18O13 |
Pwysau moleciwlaidd | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Asetad;GANIRELIX;Ganirelix Asetad USP/EP/
Mae Ganirelix yn gyfansoddyn decapeptide synthetig, a'i halen asetad, mae asetad Ganirelix yn antagonydd derbynnydd hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH).Y dilyniant asid amino yw: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.Yn glinigol yn bennaf, fe'i defnyddir mewn menywod sy'n cael rhaglenni ysgogi ofarïaidd a reolir gan dechnoleg atgenhedlu â chymorth i atal brigau hormonau luteinizing cynamserol ac i drin anhwylderau ffrwythlondeb oherwydd yr achos hwn.Mae gan y cyffur nodweddion llai o adweithiau niweidiol, cyfradd beichiogrwydd uchel a chyfnod triniaeth fer, ac mae ganddo fanteision amlwg o'i gymharu â chyffuriau tebyg mewn ymarfer clinigol.
Mae rhyddhau hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH) yn pulsatile yn ysgogi synthesis a secretion LH a FSH.Mae amlder corbys LH yn y cyfnodau ffoliglaidd canol a hwyr tua 1 yr awr.Adlewyrchir y corbys hyn mewn codiadau dros dro mewn serwm LH.Yn ystod cyfnod canol y mislif, mae rhyddhau enfawr GnRH yn achosi ymchwydd o LH.Gall yr ymchwydd LH midmenstrual sbarduno sawl ymateb ffisiolegol, gan gynnwys: ofyliad, ailddechrau meiotig oocyte, a ffurfio corpus luteum.Mae ffurfio'r corpus luteum yn achosi i lefelau progesterone serwm godi, tra bod lefelau estradiol yn disgyn.Mae asetad Ganirelix yn wrthwynebydd GnRH sy'n blocio derbynyddion GnRH yn gystadleuol ar gonadotroffau pituitary a llwybrau trawsgludo dilynol.Mae'n cynhyrchu ataliad cyflym, cildroadwy o secretion gonadotropin.Roedd effaith ataliol asetad ganirelix ar secretion LH pituitary yn gryfach nag ar FSH.Methodd asetad Ganirelix â chymell rhyddhau gonadotropinau mewndarddol am y tro cyntaf, yn gyson ag antagoniaeth.Digwyddodd adferiad llwyr o lefelau LH pituitary a FSH o fewn 48 awr ar ôl i ganirelix asetad ddod i ben.