Enw | Leuprorelin |
rhif CAS | 53714-56-0 |
Fformiwla moleciwlaidd | C59H84N16O12 |
Pwysau moleciwlaidd | 1209.4 |
Rhif EINECS | 633-395-9 |
Cylchdroi penodol | D25 -31.7° (c = 1 mewn 1% asid asetig) |
Dwysedd | 1.44±0.1 g/cm3 (Rhagweld) |
Cyflwr storio | -15°C |
Ffurf | Taclus |
Cyfernod asidedd | (pKa) 9.82±0.15 (Rhagweld) |
Hydoddedd dŵr | Hydawdd mewn dŵr ar 1mg/ml |
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(DYN);LEUPROLIDE(DYN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEDYNDYNOL;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-HORMONEZHORMONEDUMAN; DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-FFACTOR RHYDDHAU LUTEINIZINGHORMONE;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(DYNOL)
Mae leuprolide, goserelin, triprelin, a nafarelin yn nifer o gyffuriau a ddefnyddir yn gyffredin mewn ymarfer clinigol i dynnu ofarïau ar gyfer trin canser y fron cyn menopos a chanser y prostad.(cyfeirir atynt fel cyffuriau GnRH-a), mae cyffuriau GnRH-a yn debyg o ran strwythur i GnRH ac yn cystadlu â derbynyddion GnRH pituitary.Hynny yw, mae'r gonadotropin sy'n cael ei gyfrinachu gan y pituitary yn lleihau, sy'n arwain at ostyngiad sylweddol yn yr hormon rhyw a secretir gan yr ofari.
Mae leuprolide yn analog hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH), peptid sy'n cynnwys 9 asid amino.Gall y cynnyrch hwn atal swyddogaeth y system pituitary-gonadal yn effeithiol, mae'r ymwrthedd i ensymau proteolytig a'r affinedd â'r derbynnydd GnRH pituitary yn gryfach na GnRH, ac mae gweithgaredd hyrwyddo rhyddhau hormon luteinizing (LH) tua 20 gwaith yn fwy na hynny. o GnRH.Mae ganddo hefyd effaith ataliol gryfach ar swyddogaeth pituitary-gonad na GnRH.Yn ystod cam cychwynnol y driniaeth, gellir cynyddu hormon ysgogol ffoligl (FSH), LH, estrogen neu androgen dros dro, ac yna, oherwydd bod y chwarren bitwidol yn llai ymatebol, mae secretion FSH, LH ac estrogen neu androgen yn cael ei atal, gan arwain at ddibyniaeth ar hormonau rhyw.Mae clefydau rhywiol (fel canser y prostad, endometriosis, ac ati) yn cael effaith therapiwtig.
Ar hyn o bryd, mae halen asetad leuprolide yn cael ei ddefnyddio'n glinigol yn bennaf, oherwydd bod perfformiad asetad leuprolide yn fwy sefydlog ar dymheredd yr ystafell.Dylid taflu hylif.Gellir ei ddefnyddio ar gyfer trin cyffuriau ysbaddu endometriosis a ffibroidau gwterog, glasoed rhag-gadarn canolog, canser y fron cyn y diwedd a chanser y prostad, a hefyd ar gyfer gwaedu groth swyddogaethol sy'n wrthgymeradwy neu'n aneffeithiol ar gyfer therapi hormonau confensiynol.Gellir ei ddefnyddio hefyd fel rhagfeddyginiaeth cyn echdoriad endometrial, a all deneuo'r endometriwm yn gyfartal, lleihau oedema, a lleihau anhawster llawdriniaeth.