Enw | Atosiban |
rhif CAS | 90779-69-4 |
Fformiwla moleciwlaidd | C43H67N11O12S2 |
Pwysau moleciwlaidd | 994.19 |
Rhif EINECS | 806-815-5 |
berwbwynt | 1469.0±65.0 °C (Rhagweld) |
Dwysedd | 1.254 ± 0.06 g/cm3 (Rhagweld) |
Amodau storio | -20°C |
Hydoddedd | H2O: ≤100 mg/mL |
Mae asetad Atosiban yn polypeptid cylchol wedi'i fondio â disulfide sy'n cynnwys 9 asid amino.Mae'n foleciwl ocsitosin wedi'i addasu yn safleoedd 1, 2, 4 ac 8. N-terminws y peptid yw asid 3-mercaptopopionig (thiol a Mae'r grŵp sulfhydryl o [Cys]6 yn ffurfio bond disulfide), y terfynell C yw ar ffurf amid, mae'r ail asid amino yn y derfynell N yn addasedig ethylated [D-Tyr(Et)]2, a defnyddir asetad atosiban mewn meddyginiaethau fel finegr Mae'n bodoli ar ffurf halen asid, yn gyffredin a elwir yn asetad atosiban.
Mae Atosiban yn antagonydd derbynnydd cyfun ocsitosin a vasopressin V1A, mae'r derbynnydd ocsitosin yn strwythurol debyg i'r derbynnydd vasopressin V1A.Pan fydd y derbynnydd ocsitosin wedi'i rwystro, gall ocsitosin weithredu trwy'r derbynnydd V1A o hyd, felly mae angen rhwystro'r ddau lwybr derbynnydd uchod ar yr un pryd, a gall un antagoniaeth un derbynnydd atal cyfangiad groth yn effeithiol.Mae hyn hefyd yn un o'r prif resymau pam na all agonyddion β-derbynyddion, atalyddion sianel calsiwm ac atalyddion prostaglandin synthase atal cyfangiadau croth yn effeithiol.
Mae Atosiban yn wrthwynebydd derbynnydd cyfun o ocsitosin a vasopressin V1A, mae ei strwythur cemegol yn debyg i'r ddau, ac mae ganddo affinedd uchel ar gyfer derbynyddion, ac mae'n cystadlu â derbynyddion ocsitosin a vasopressin V1A, a thrwy hynny yn rhwystro llwybr gweithredu ocsitosin a vasopressin a lleihau cyfangiadau crothol.