CAS | 204656-20-2 | Fformiwla Moleciwlaidd | C172H265N43O51 |
Pwysau Moleciwlaidd | 3751.20 | Ymddangosiad | Gwyn |
Cyflwr Storio | Gwrthiant ysgafn, 2-8 gradd | Pecyn | Bag ffoil alwminiwm / ffiol |
Purdeb | ≥98% | Cludiant | Cadwyn Oer a danfoniad storio oer |
Cynhwysyn Gweithredol:
Liraglutide (analog o peptid-1 tebyg i glwcagon dynol (GLP-1) a gynhyrchir gan burum trwy dechnoleg ailgyfuno genetig).
Enw Cemegol:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hecsadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Cynhwysion Eraill:
Deuhydrad Ffosffad Hydrogen Deuhydrad, Glycol Propylen, Asid Hydroclorig a/neu Sodiwm Hydrocsid (fel Addaswyr pH yn Unig), Ffenol, a Dŵr i'w Chwistrellu.
Diabetes math 2
Mae Liraglutide yn gwella rheolaeth ar glwcos yn y gwaed.Mae'n lleihau hyperglycemia sy'n gysylltiedig â phrydau bwyd (am 24 awr ar ôl ei roi) trwy gynyddu secretiad inswlin (yn unig) pan fo angen trwy gynyddu lefelau glwcos, gohirio gwagio gastrig, ac atal secretiad glwcagon prandial.
Mae'n addas ar gyfer cleifion y mae eu siwgr gwaed yn dal i gael ei reoli'n wael ar ôl y dos uchaf o metformin neu sulfonylureas a oddefir yn unig.Fe'i defnyddir mewn cyfuniad â metformin neu sulfonylureas.
Mae'n gweithredu mewn modd sy'n ddibynnol ar glwcos, sy'n golygu mai dim ond pan fydd lefelau glwcos yn y gwaed yn uwch na'r arfer y bydd yn ysgogi secretiad inswlin, gan atal "gor-saethu".O ganlyniad, mae'n dangos risg ddibwys o hypoglycemia.
Mae ganddo'r potensial i atal apoptosis ac ysgogi adfywiad celloedd beta (a welir mewn astudiaethau anifeiliaid).
Mae'n lleihau archwaeth ac yn atal ennill pwysau'r corff, fel y dangosir mewn astudiaeth pen-i-ben yn erbyn glimepiride.
Gweithredu Ffarmacoleg
Mae Liraglutide yn analog GLP-1 gyda homoleg dilyniant o 97% i GLP-1 dynol, a all rwymo'r derbynnydd GLP-1 a'i actifadu.Y derbynnydd GLP-1 yw targed GLP-1 brodorol, hormon incretin mewndarddol sy'n hyrwyddo secretiad inswlin sy'n dibynnu ar grynodiad glwcos o gelloedd β pancreatig.Yn wahanol i GLP-1 brodorol, mae proffiliau ffarmacocinetig a ffarmacodynamig liraglutide mewn pobl yn addas ar gyfer regimen dosio unwaith y dydd.Ar ôl pigiad subcutaneous, mae ei fecanwaith gweithredu hir yn cynnwys: hunan-gymdeithas sy'n arafu amsugno;rhwymo i albwmin;Sefydlogrwydd ensymau uwch ac felly hanner oes plasma hirach.
Mae gweithgaredd liraglutide yn cael ei gyfryngu gan ei ryngweithio penodol â'r derbynnydd GLP-1, gan arwain at gynnydd mewn monoffosffad adenosine cylchol (cAMP).Mae Liraglutide yn ysgogi secretiad inswlin mewn modd sy'n dibynnu ar grynodiad glwcos, tra'n lleihau secretiad gormodol o glwcagon mewn modd sy'n dibynnu ar grynodiad glwcos.
Felly, pan fydd glwcos yn y gwaed yn codi, mae secretiad inswlin yn cael ei ysgogi, tra bod secretiad glwcagon yn cael ei atal.Mewn cyferbyniad, mae liraglutide yn lleihau secretiad inswlin yn ystod hypoglycemia heb effeithio ar secretion glwcagon.Mae mecanwaith hypoglycemig liraglutide hefyd yn cynnwys ychydig o amser gwagio gastrig.Mae Liraglutide yn lleihau pwysau'r corff a màs braster y corff trwy leihau newyn ac egni.