Linaclotid ar gyfer anhwylderau gastroberfeddol 851199-59-2

Mae linaclotid yn agonydd derbynnydd cyclase-C guanylate (GCCA) gyda gweithgaredd analgesig ac endocrin visceral. Gall linaclotid a'i metaboledd gweithredol rwymo i'r derbynnydd guanylate cyclase-C (GC-C) ar wyneb luminal yr epitheliwm berfeddol bach. Mewn modelau anifeiliaid, mae linaclotid yn lleihau poen visceral ac yn cynyddu tramwy gastroberfeddol trwy actifadu GC-C, ac mewn bodau dynol, mae'r cyffur hefyd yn cynyddu tramwy colonig. Canlyniad actifadu GC-C yw cynyddu crynodiadau CGMP mewngellol ac allgellog (monoffosffad guanosine cylchol). Gall CGMP allgellog leihau gweithgaredd ffibrau nerf poen a lleihau poen visceral mewn anifeiliaid enghreifftiol. Gall CGMP mewngellol gynyddu secretiad clorid a bicarbonad yn y coluddyn bach trwy actifadu CFTR (rheolydd dargludiad transmembrane ffibrosis systig), sydd yn y pen draw yn arwain at gynyddu secretiad hylif berfeddol bach a chyflymder tramwy berfeddol bach.