API Peptid Asetad Ganirelix
Manylion Cynnyrch
| Enw | Asetad Ganirelix |
| Rhif CAS | 123246-29-7 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C80H113ClN18O13 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1570.34 |
Cyfystyron
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Asetad; GANIRELIX; Ganirelix Asetad USP/EP/
Disgrifiad
Mae Ganirelix yn gyfansoddyn decapeptid synthetig, a'i halen asetad, mae Ganirelix asetad yn wrthwynebydd derbynnydd hormon rhyddhau gonadotropin (GnRH). Y dilyniant asid amino yw: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Yn bennaf yn glinigol, fe'i defnyddir mewn menywod sy'n cael rhaglenni ysgogi ofarïaidd a reolir gan dechnoleg atgenhedlu â chymorth i atal copaon hormon luteineiddio cynamserol ac i drin anhwylderau ffrwythlondeb oherwydd yr achos hwn. Mae gan y cyffur nodweddion llai o adweithiau niweidiol, cyfradd beichiogrwydd uchel a chyfnod triniaeth byr, ac mae ganddo fanteision amlwg o'i gymharu â chyffuriau tebyg mewn ymarfer clinigol.
Gweithred Ffarmacolegol
Mae rhyddhau curiadol yr hormon rhyddhau gonadotropin (GnRH) yn ysgogi synthesis a secretiad LH ac FSH. Mae amlder curiadau LH yng nghyfnodau canol a hwyr y ffoligl tua 1 yr awr. Mae'r curiadau hyn yn cael eu hadlewyrchu mewn codiadau dros dro mewn LH serwm. Yn ystod canol y cyfnod mislif, mae rhyddhau enfawr GnRH yn achosi ymchwydd o LH. Gall y ymchwydd LH canol mislif sbarduno sawl ymateb ffisiolegol, gan gynnwys: ofyliad, ailddechrau meiotig oocytes, a ffurfio corpus luteum. Mae ffurfio'r corpus luteum yn achosi i lefelau progesteron serwm godi, tra bod lefelau estradiol yn gostwng. Mae asetad Ganirelix yn wrthwynebydd GnRH sy'n blocio derbynyddion GnRH yn gystadleuol ar gonadotroffau pituitary a llwybrau trawsgludiad dilynol. Mae'n cynhyrchu ataliad cyflym, gwrthdroadwy o secretiad gonadotropin. Roedd effaith ataliol asetad ganirelix ar secretiad LH pituitary yn gryfach nag ar FSH. Methodd asetad Ganirelix ag ysgogi'r rhyddhau cyntaf o gonadotropinau endogenaidd, yn gyson ag antagoniaeth. Digwyddodd adferiad llwyr o lefelau LH ac FSH y chwarren bitwidol o fewn 48 awr ar ôl rhoi'r gorau i asetat ganirelix.
