Carbetocin i Atal Crebachiad y Groth a Gwaedu Ôl-enedigol
Manylion Cynnyrch
| Enw | CARBETOCIN |
| Rhif CAS | 37025-55-1 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C45H69N11O12S |
| Pwysau moleciwlaidd | 988.17 |
| Rhif EINECS | 253-312-6 |
| Cylchdro penodol | D -69.0° (c = 0.25 mewn asid asetig 1M) |
| Pwynt berwi | 1477.9±65.0 °C (Rhagfynegedig) |
| Dwysedd | 1.218±0.06 g/cm3 (Rhagfynegedig) |
| Amodau storio | -15°C |
| Ffurflen | powdr |
Cyfystyron
BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (BOND SYLFFID RHWNG BUTYRYL-4-YLANDCYS); BUTYRYL-TYR(ME)-ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLWOROASETATESHALEN; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-1-CARBAOXYTOC INTRIFLWOROASETATESHALEN; (BUTYRYL1, TYR(ME)2)-OXYTOCIN; (BUTYRYL1,TYR(ME)2)-OXYTOCINTRIFLWOROASETATESHALEN; CARBETOCIN; CARBETOCINTRIFLWOROASETATESHALEN; (2-O-METHYLTYROSINE)-DE-AMINO-1-CARBAOXYTOCIN
Gweithgaredd biolegol
Mae carbetocin, analog ocsitosin (OT), yn agonist derbynnydd ocsitosin gyda Ki o 7.1 nM. Mae gan carbetocin affinedd uchel (Ki=1.17 μM) ar gyfer N-derfyn chimerig y derbynnydd ocsitosin. Mae gan carbetocin botensial ar gyfer ymchwil gwaedu ôl-enedigol. Gall carbetocin dreiddio'r rhwystr gwaed-ymennydd ac mae ganddo weithgaredd tebyg i wrthiselydd trwy actifadu derbynyddion ocsitosin yn y CNS.
Swyddogaeth
Mae carbetocin yn analog ocsitosin 8-peptid synthetig hir-weithredol gyda phriodweddau agonist, ac mae ei briodweddau clinigol a ffarmacolegol yn debyg i rai ocsitosin naturiol. Fel ocsitosin, mae carbetocin yn rhwymo i dderbynyddion hormonau cyhyrau llyfn y groth, gan achosi cyfangiadau rhythmig yn y groth, gan gynyddu ei amlder a chynyddu tôn y groth ar sail cyfangiadau'r gwreiddiol. Mae lefelau derbynyddion ocsitosin yn y groth yn isel yn y cyflwr di-feichiog, yn cynyddu yn ystod beichiogrwydd, ac yn cyrraedd uchafbwynt yn ystod esgor. Felly, nid oes gan carbetocin unrhyw effaith ar y groth di-feichiog, ond mae ganddo effaith gyfangiadol groth gryf ar y groth beichiog a'r groth newydd ei chynhyrchu.
Rheolaethau Newid
Rheolir newidiadau yn ôl y weithdrefn. Yn seiliedig ar yr effaith, y risg a'r difrifoldeb, caiff newidiadau eu dosbarthu fel rhai Mawr, Bach a Safle. Mae gan newidiadau safle effaith fach ar ddiogelwch ac ansawdd y cynnyrch, ac felly nid oes angen eu cymeradwyo na'u hysbysu i'r cwsmer; Mae gan newidiadau bach effaith gymedrol ar ddiogelwch ac ansawdd y cynnyrch, ac mae angen hysbysu'r cwsmer; Mae gan newidiadau mawr effaith fwy ar ddiogelwch ac ansawdd y cynnyrch, ac mae angen eu cymeradwyo gan y cwsmer.
Yn ôl y weithdrefn, mae rheoli newid yn cael ei gychwyn gyda chymhwysiad newid lle disgrifir manylion y newid a'r rhesymeg dros y newid. Yna cynhelir y gwerthusiad yn dilyn y cais, a wneir gan adrannau perthnasol rheoli newid. Yn y cyfamser, caiff y rheolaeth newid ei dosbarthu i lefel Fawr, lefel Gyffredinol a lefel Fach. Ar ôl gwerthuso priodol yn ogystal â'r dosbarthiad, dylai'r Rheolwr Sicrhau Ansawdd gymeradwyo pob lefel o reolaeth newid. Caiff y rheolaeth newid ei gweithredu ar ôl ei chymeradwyo yn unol â'r cynllun gweithredu. Caiff y rheolaeth newid ei chau'n derfynol ar ôl i Sicrhau Ansawdd gadarnhau bod y rheolaeth newid wedi'i gweithredu'n briodol. Os yw'n cynnwys hysbysu'r cleient, dylid hysbysu'r cleient yn amserol ar ôl cymeradwyo rheolaeth newid.
