Tesamorelin
API Tesamorelin
Mae Tesamorelin yn gyffur peptid synthetig, yr enw llawn yw ThGRF(1-44)NH₂, sef analog hormon rhyddhau hormon twf (GHRH). Mae'n ysgogi'r chwarren bitwidol anterior i secretu hormon twf (GH) trwy efelychu gweithred GHRH endogenaidd, a thrwy hynny gynyddu lefel ffactor twf tebyg i inswlin 1 (IGF-1) yn anuniongyrchol, gan ddod â chyfres o fuddion mewn metaboledd ac atgyweirio meinwe.
Ar hyn o bryd, mae Tesamorelin wedi'i gymeradwyo gan yr FDA ar gyfer trin lipodystroffi sy'n gysylltiedig â HIV, yn enwedig ar gyfer lleihau croniad braster visceral yr abdomen (meinwe adipose visceral, TAW). Mae hefyd wedi'i astudio'n helaeth ar gyfer **gwrth-heneiddio, syndrom metabolig, clefyd brasterog yr afu nad yw'n alcoholig (NAFLD/NASH)** a meysydd eraill, gan ddangos rhagolygon cymhwysiad eang.
Mecanwaith gweithredu
Mae tesamorelin yn peptid 44-amino-asid gyda strwythur tebyg iawn i GHRH naturiol. Ei fecanwaith gweithredu yw:
Actifadu'r derbynnydd GHRH (GHRHR) i ysgogi'r chwarren bitwidol anterior i ryddhau GH.
Ar ôl i GH godi, mae'n gweithredu ar yr afu a'r meinweoedd cyfagos i gynyddu synthesis IGF-1.
Mae GH ac IGF-1 yn cymryd rhan ar y cyd mewn metaboledd braster, synthesis protein, atgyweirio celloedd a chynnal dwysedd esgyrn.
Mae'n gweithredu'n bennaf ar ddadelfennu braster visceral (symud braster) ac mae ganddo ychydig o effaith ar fraster isgroenol.
O'i gymharu â chwistrelliad uniongyrchol alldarddol o GH, mae Tesamorelin yn hyrwyddo secretiad GH trwy fecanweithiau endogenaidd, sy'n agosach at y rhythm ffisiolegol ac yn osgoi adweithiau niweidiol a achosir gan ormod o GH, megis cadw dŵr a gwrthwynebiad inswlin.
Ymchwil ac effeithiolrwydd clinigol
Mae effeithiolrwydd Tesamorelin wedi'i wirio trwy nifer o dreialon clinigol, yn enwedig yn y meysydd canlynol:
1. Lipodystroffi sy'n gysylltiedig â HIV (arwyddion a gymeradwywyd gan yr FDA)
Gall Tesamorelin leihau TAW yr abdomen yn sylweddol (gostyngiad cyfartalog o 15-20%);
Cynyddu lefelau IGF-1 a gwella cyflwr metabolaidd y corff;
Gwella siâp y corff a lleihau'r baich seicolegol sy'n gysylltiedig ag ailddosbarthu braster;
Nid yw'n effeithio'n sylweddol ar yr haen braster isgroenol, dwysedd esgyrn na màs cyhyrau.
2. Steatohepatitis di-alcohol (NASH) a ffibrosis yr afu
Mae treialon clinigol wedi dangos y gall Tesamorelin leihau cynnwys braster yr afu (delweddu MRI-PDFF);
Disgwylir iddo wella sensitifrwydd inswlin hepatocytes;
Mae'n arbennig o effeithiol ar gyfer cleifion â HIV a NAFLD, ac mae ganddo botensial amddiffyniad metabolaidd sbectrwm eang.
3. Syndrom metabolaidd a gwrthsefyll inswlin
Mae Tesamorelin yn lleihau lefelau triglyserid a gordewdra yn yr abdomen yn sylweddol;
Yn gwella mynegai HOMA-IR ac yn cynorthwyo i wella ymwrthedd i inswlin;
Mae astudiaethau wedi dangos y gall wella gallu synthesis protein cyhyrau, sy'n fuddiol i'r henoed neu i wella o glefydau cronig.
Cynhyrchu API a rheoli ansawdd
Mae'r API Tesamorelin a ddarperir gan ein Grŵp Gentolex yn mabwysiadu technoleg synthesis peptid cyfnod solet uwch (SPPS) ac fe'i cynhyrchir o dan amgylchedd GMP. Mae ganddo'r nodweddion canlynol:
Purdeb ≥99% (HPLC)
Dim cymwysterau canfod endotocsin, metel trwm, toddyddion gweddilliol
Cadarnhad dilyniant a strwythur asid amino gan LC-MS/NMR
Darparu cynhyrchiad wedi'i addasu o lefel gram i lefel cilogram
