Mae Rapamycin yn gyffur gwrthimiwnedd, gwrth-ganser a gwrth-heneiddio

Disgrifiadau

Mae rapamycin yn wrthfiotig macrolide sy'n strwythurol debyg i procofol (FK506), ond sydd â mecanwaith gwrthimiwnedd gwahanol iawn. Mae FK506 yn atal gormodedd o lymffocytau T o gyfnod G0 i gyfnod G1, tra bod rapa yn blocio signalau trwy wahanol dderbynyddion cytocin ac yn blocio dilyniant lymffocytau T a chelloedd eraill o gyfnod G1 i gyfnod S S, o'i gymharu â FK506, mae Rapa yn blocio llym ac yn ddibynnol ar lysiau. Mae ymchwilwyr meddygol Prifysgol Chicago yn defnyddio tabledi rapamycin trwy'r geg sydd ar gael yn fasnachol ynghyd â sudd grawnffrwyth i drin melanoma, clefyd tiwmor malaen cyffredin yn Ewrop a'r Unol Daleithiau, a all wella effaith gwrthganser cyffuriau cemotherapi eraill yn fawr, a thrwy hynny ymestyn goroesiad amser cleifion. Mae astudiaethau wedi dangos bod rapamycin yn hawdd ei ddadelfennu gan ensymau ar ôl mynd i mewn i'r llwybr treulio, ac mae sudd grawnffrwyth yn cynnwys llawer iawn o furanocoumarinau, a all atal effaith ddinistriol ensymau llwybr treulio ar rapamycin. Yn gallu gwella bioargaeledd rapamycin. Dywedir bod y meddygon cynharaf o'r Iseldiroedd wedi darganfod bod sudd grawnffrwyth yn cael yr effaith o wella amsugno llafar shanming, ac erbyn hyn mae meddygon yng ngwledydd Ewrop ac America wedi ei gymhwyso i baratoadau rapamycin.

Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae astudiaethau wedi canfod bod targed rapamycin (mTOR) yn kinase mewngellol, a gall annormaledd ei lwybr dargludiad gymell amrywiaeth o afiechydon. Fel atalydd wedi'i dargedu o mTOR, gall rapamycin drin tiwmorau sydd â chysylltiad agos â'r llwybr hwn, gan gynnwys canser arennol, lymffoma, canser yr ysgyfaint, canser yr afu, canser y fron, canser niwroendocrin a chanser gastrig. Yn enwedig wrth drin dau afiechyd prin, LAM (lymphangiomyomatosis) a TSC (sglerosis tiwbaidd), mae'r effaith yn fwy amlwg, a gellir ystyried LAM a TSC hefyd fel afiechydon tiwmor i raddau.

Sgil -effaith

Mae gan Rapamycin (RAPA) sgîl -effeithiau tebyg i FK506. Mewn nifer fawr o dreialon clinigol, canfuwyd bod ei sgîl-effeithiau yn ddibynnol ar ddos ​​ac yn gildroadwy, ac ni chanfuwyd bod gan RAPA mewn dosau therapiwtig nephrotoxicity sylweddol a dim hyperplasia gingival. Mae'r prif effeithiau gwenwynig a sgîl -effeithiau yn cynnwys: cur pen, cyfog, pendro, trwynau trwyn, a phoen ar y cyd. Ymhlith yr annormaleddau labordy mae: thrombocytopenia, leukopenia, haemoglobin isel, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, ensymau afu dyrchafedig (SGOT, SGPTEMIALEMIATE, SGPTEMIALEMAGE Adroddwyd yn ddiweddar gyda gweinyddiaeth RAPA, a chredir bod achos lefelau ffosffad plasma is yn ysgarthiad ffosffad hir o'r aren a drawsblannwyd gan therapi gwrthimiwnedd wedi'i seilio ar Rapa. Fel gwrthimiwnyddion eraill, mae gan RAPA fwy o siawns o haint, gyda thueddiad yr adroddir amdano i gynyddu niwmonia yn benodol, ond nid yw heintiau manteisgar eraill yn sylweddol wahanol i CSA.