Alwai | Pregabalin |
Rhif CAS | 148553-50-8 |
Fformiwla Foleciwlaidd | C8H17NO2 |
Pwysau moleciwlaidd | 159.23 |
Rhif Einecs | 604-639-1 |
Berwbwyntiau | 274.0 ± 23.0 ° C. |
Burdeb | 98% |
Storfeydd | Wedi'i selio mewn tymheredd sych, ystafell |
Ffurfiwyd | Powdr |
Lliwiff | Ngwynion |
Pacio | Bag pe+bag alwminiwm |
3 (s)-(aminomethyl) -5-methylhexanoic asid; (3s) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic asid; pregabalin; pregablin; 3- (aminomethyl) -5-methyl-hexanoice; ) -Pregabalin; (s) -pregabalin
Effaith ffarmacolegol
Mae pregabalin yn cael effaith therapiwtig dda ar epilepsi. Mae astudiaethau ar amrywiol fodelau trawiad epileptig anifeiliaid wedi dangos y gall pregabalin atal trawiadau epileptig yn sylweddol, ac mae ei ddos gweithredol 3-10 gwaith yn is na gabapentin. Studies have found that pregabalin can reduce the sensory and motor spinal cord reflexes of rat pinch-toe stimulation, reduce the related behaviors of neuropathic animal pain models with diabetes, peripheral nerve injury or chemotherapy, and inhibit or reduce the pain-related pain caused by ysgogiadau asgwrn cefn. ymddygiad. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi canfod y gallai pregabalin fod â manteision mewn cyfuniad ag opioidau. Mae Pregabalin yn darparu opsiwn newydd ar gyfer trin poen niwropathig yn glinigol.
Mecanwaith
Gall pregabalin leihau rhyddhau rhai niwrodrosglwyddyddion sy'n ddibynnol ar galsiwm trwy fodiwleiddio swyddogaeth sianel calsiwm. Er bod pregabalin yn ddeilliad strwythurol o'r niwrodrosglwyddydd ataliol γ-aminobutyrig asid (GABA), nid yw'n rhwymo'n uniongyrchol i GABAA, GABAB, na derbynyddion bensodiasepin ac nid yw'n cynyddu GABAA mewn adwaith niwronau diwylliedig, nid yw'n newid y crynodiad, nid yw'n newid y crynodiad yn y Gaba, nid ymennydd llygod mawr, ac nid yw'n cael unrhyw effaith ddifrifol ar dderbyn neu ddiraddio GABA. Fodd bynnag, canfu'r astudiaeth fod amlygiad hirfaith niwronau diwylliedig i pregabalin yn cynyddu dwysedd cludwyr GABA a chyfradd cludo swyddogaethol GABA. Nid yw pregabalin yn rhwystro sianeli sodiwm, nid oes ganddo weithgaredd ar dderbynyddion opioid, nid yw'n newid gweithgaredd cyclooxygenase, nid oes ganddo unrhyw weithgaredd ar dderbynyddion dopamin a serotonin, ac nid yw'n atal adweithio dopamin, serotonin, na norepinephrine. amlyncu.
Rhyngweithiadau Meddygaeth
1. Nid yw'n cael ei fetaboli gan y system cytochrome P450, felly, anaml y mae'n rhyngweithio â chyffuriau eraill. Nid yw'n effeithio ar ffarmacocineteg cyffuriau gwrth -epileptig (megis sodiwm valproate, ffenytoin, lamotrigine, carbazepine, phenobarbital, topiramate), dulliau atal cenhedlu geneuol, asiantau hypoglycemig llafar, diwretig, ac sorrin.
2. Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn ynghyd ag ocsitodon, bydd ei swyddogaeth adnabod yn cael ei leihau a bydd difrod swyddogaeth modur yn cael ei wella.
3. Mae'n cael effaith ychwanegyn gyda Lorazepam ac ethanol.