Alwai | Pregabalin |
Rhif CAS | 148553-50-8 |
Fformiwla Foleciwlaidd | C8H17NO2 |
Pwysau moleciwlaidd | 159.23 |
Rhif Einecs | 604-639-1 |
Berwbwyntiau | 274.0 ± 23.0 ° C. |
Burdeb | 98% |
Storfeydd | Wedi'i selio mewn tymheredd sych, ystafell |
Ffurfiwyd | Powdr |
Lliwiff | Ngwynion |
Pacio | Bag pe+bag alwminiwm |
3 (s)-(aminomethyl) -5-methylhexanoic asid; (3s) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic asid; pregabalin; pregablin; pregablin; 3- (aminomethyl) -5-methyl-hexanoice;
Effaith ffarmacolegol
Mae pregabalin yn cael effaith therapiwtig dda ar epilepsi. Mae astudiaethau ar amrywiol fodelau trawiad epileptig anifeiliaid wedi dangos y gall pregabalin atal trawiadau epileptig yn sylweddol, ac mae ei ddos gweithredol 3-10 gwaith yn is na gabapentin. Mae astudiaethau wedi canfod y gall pregabalin leihau atgyrchau llinyn asgwrn y cefn synhwyraidd a modur ysgogiad bysedd traed llygod mawr, lleihau ymddygiadau cysylltiedig modelau poen anifeiliaid niwropathig gyda diabetes, anaf i'r nerf ymylol neu gemotherapi, ac atal neu leihau neu leihau poen sy'n gysylltiedig â phoen a achosir gan ysgogiadau a achosir gan symbyliadau'r asgwrn cefn. ymddygiad. Mae astudiaethau anifeiliaid wedi canfod y gallai pregabalin fod â manteision mewn cyfuniad ag opioidau. Mae Pregabalin yn darparu opsiwn newydd ar gyfer trin poen niwropathig yn glinigol.
Mecanwaith
Gall pregabalin leihau rhyddhau rhai niwrodrosglwyddyddion sy'n ddibynnol ar galsiwm trwy fodiwleiddio swyddogaeth sianel calsiwm. Er bod pregabalin yn ddeilliad strwythurol o'r niwrodrosglwyddydd ataliol γ-aminobutyric asid (GABA), nid yw'n rhwymo'n uniongyrchol i GABAA, Gabab, na derbynyddion bensodiasepin ac nid yw'n cynyddu unrhyw rai sy'n cael eu hystyried yn Gaba, ac yn newid yn y GABA, yn cael ei newid, yn newid ac yn newid yn y GABA. diraddio. Fodd bynnag, canfu'r astudiaeth fod amlygiad hirfaith niwronau diwylliedig i pregabalin yn cynyddu dwysedd cludwyr GABA a chyfradd cludo swyddogaethol GABA. Nid yw pregabalin yn rhwystro sianeli sodiwm, nid oes ganddo weithgaredd ar dderbynyddion opioid, nid yw'n newid gweithgaredd cyclooxygenase, nid oes ganddo unrhyw weithgaredd ar dderbynyddion dopamin a serotonin, ac nid yw'n atal adweithio dopamin, serotonin, na norepinephrine. amlyncu.
Rhyngweithiadau Meddygaeth
1. Nid yw'n cael ei fetaboli gan y system cytochrome P450, felly, anaml y mae'n rhyngweithio â chyffuriau eraill. Nid yw'n effeithio ar ffarmacocineteg cyffuriau gwrth -epileptig (megis sodiwm valproate, ffenytoin, lamotrigine, carbazepine, phenobarbital, topiramate), dulliau atal cenhedlu geneuol, asiantau hypoglycemig llafar, diwretig, ac sorrin.
2. Pan ddefnyddir y cynnyrch hwn ynghyd ag ocsitodon, bydd ei swyddogaeth adnabod yn cael ei leihau a bydd difrod swyddogaeth modur yn cael ei wella.
3. Mae'n cael effaith ychwanegyn gyda Lorazepam ac ethanol.