Daptomycin 103060-53-3 ar gyfer Clefydau Heintus
Manylion Cynnyrch
| Enw | Daptomycin |
| rhif CAS | 103060-53-3 |
| Fformiwla moleciwlaidd | C72H101N17O26 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1620.67 |
| Rhif EINECS | 600-389-2 |
| Ymdoddbwynt | 202-204°C |
| berwbwynt | 2078.2 ± 65.0 °C (Rhagweld) |
| Dwysedd | 1.45 ± 0.1 g/cm3 (Rhagweld) |
| Pwynt fflach | 87 ℃ |
| Amodau storio | Wedi'i selio mewn sych, Storio yn y rhewgell, o dan -20 ° C |
| Hydoddedd | Methanol: hydawdd 5mg/ml |
| Cyfernod asidedd | (pKa) 4.00±0.10 (Rhagweld) |
| Ffurf | powdr |
| Lliw | di-liw i felyn gwan |
Cyfystyron
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptoffyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-bensenebutanoicasid(13-4)lacton; DAPTOMYCINE; Dapcin; Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution; Daptomycin(LY146032)
Disgrifiad
Mae'r daptomycin gwrthfiotig yn wrthfiotig lipopeptide cylchol gyda strwythur newydd wedi'i dynnu o broth eplesu Streptomyces (S. reseosporus), sy'n rhwystro biosynthesis peptidoglycan cellfur bacteriol trwy aflonyddu ar gludo asidau amino yn y gellbilen.Gall newid priodweddau'r bilen sytoplasmig amharu ar weithrediad y bilen bacteriol mewn sawl ffordd a lladd bacteria Gram-positif yn gyflym.Yn ogystal â'i allu i weithredu ar y rhan fwyaf o facteria Gram-positif sy'n glinigol berthnasol, mae daptomycin yn bwysicach ar gyfer straenau ynysig sydd wedi dangos ymwrthedd i methicillin, vancomycin, a linezolid in vitro.Mae ganddo weithgaredd cryf, ac mae gan yr eiddo hwn oblygiadau clinigol pwysig iawn ar gyfer cleifion sydd wedi'u heintio'n ddifrifol wael.Mae niwmonia eosinoffilig yn glefyd prin a difrifol iawn gyda symptomau yn cynnwys twymyn, peswch, diffyg anadl, ac anhawster anadlu.
Effaith Gwrthfacterol
Mae gan Daptomycin weithgaredd bacteriostatig da yn erbyn amrywiol facteria sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau, megis MIC = 0.06-0.5 μg / ml ar gyfer Staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methicillin (MRSA), a Staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methisilin (MRSA).MIC=0.0625 ～1μg/ml ar gyfer bacteria, MIC=0.12 ～0.5μg/ml ar gyfer epidermidis Staphylococcus sy'n gwrthsefyll ocsacilin, MIC=2.5μg/ml ar gyfer enterococws sy'n gallu gwrthsefyll gwrthfiotigau aminoglycoside yn fawr, MIC=2.5μg/ml - Y MICrBIg/ml ar gyfer Gm MICrBI/ml o Enterococcus yw 0.5 ～ 1μg/ml, a MIC Enterococcus sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau glycopeptide yw 1～2μg/ml.
