Caspofungin ar gyfer Heintiau Gwrthffyngol
Manylion Cynnyrch
| Enw | Caspofungin |
| rhif CAS | 162808-62-0 |
| Fformiwla moleciwlaidd | C52H88N10O15 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1093.31 |
| Rhif EINECS | 1806241-263-5 |
| berwbwynt | 1408.1±65.0 °C (Rhagweld) |
| Dwysedd | 1.36±0.1 g/cm3 (Rhagweld) |
| Cyfernod asidedd | (pKa) 9.86±0.26 (Rhagweld) |
Cyfystyron
CS-1171;Caspofungine; CASPOFUNGIN; CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-; CaspofunginMK-0991; Aids058650; Aids-058650
Priodweddau Cemegol
Caspofungin oedd yr echinocandin cyntaf a gymeradwywyd ar gyfer trin heintiau ffwngaidd ymledol.Cadarnhaodd arbrofion in vitro ac in vivo fod gan caspofungin weithgaredd gwrthfacterol da yn erbyn pathogenau manteisgar pwysig-Candida ac Aspergillus.Gall Caspofungin rwygo'r cellfur trwy atal y synthesis o 1,3-β-glwcan.Yn glinigol, mae caspofungin yn cael effaith dda ar drin candidiasis amrywiol ac aspergillosis.
Effaith
(1,3) -D-glwcan synthase yn elfen allweddol o synthesis wal gell ffwngaidd, a gall caspofungin gael effaith gwrthffyngol trwy atal yr ensym hwn yn anghystadleuol.Ar ôl ei roi mewnwythiennol, mae crynodiad y cyffur plasma yn gostwng yn gyflym oherwydd dosbarthiad meinwe, ac yna ail-ryddhau graddol o'r cyffur o'r meinwe.Cynyddodd metabolaeth caspofungin gyda dos cynyddol ac roedd yn gysylltiedig â dos yn yr amser i gyflwr cyson gyda dosau lluosog.Felly, er mwyn cyflawni lefelau therapiwtig effeithiol ac osgoi cronni cyffuriau, dylid gweinyddu dos llwytho cyntaf ac yna dos cynnal a chadw.Wrth ddefnyddio inducers cytochrome p4503A4 ar yr un pryd, megis rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, ac ati, argymhellir cynyddu'r dos cynnal a chadw o caspofungin.
Arwyddion
Mae arwyddion a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer caspofungin yn cynnwys: 1. Twymyn gyda niwtropenia: wedi'i ddiffinio fel: twymyn >38°C gyda chyfrif niwtroffiliaid absoliwt (ANC) ≤500/ml, neu ag ANC ≤1000/ml a rhagwelir y gellir ei leihau i lai na 500/ml.Yn ôl argymhelliad Cymdeithas Clefydau Heintus America (IDSA), er bod cleifion â thwymyn parhaus a neutropenia wedi cael eu trin â gwrthfiotigau sbectrwm eang, mae cleifion risg uchel yn dal i gael eu hargymell i ddefnyddio therapi gwrthffyngaidd empirig, gan gynnwys caspofungin a chyffuriau gwrthffyngaidd eraill. ..2. Ymgeisiasis ymledol: Mae IDSA yn argymell echinocandins (fel caspofungin) fel y cyffur o ddewis ar gyfer candidemia.Gellir ei ddefnyddio hefyd i drin crawniadau o fewn yr abdomen, peritonitis a heintiau ar y frest a achosir gan haint Candida.3. Ymgeisiasis esophageal: Gellir defnyddio Caspofungin i drin ymgeisiasis esophageal mewn cleifion ag anoddefiad anhydrin neu anoddefiad i therapïau eraill.Mae sawl astudiaeth wedi canfod bod effaith therapiwtig caspofungin yn debyg i effaith fluconazole.4. Aspergillosis ymledol: Mae Caspofungin wedi'i gymeradwyo ar gyfer trin aspergillosis ymledol mewn cleifion ag anoddefiad, ymwrthedd, ac aneffeithiolrwydd y prif gyffur gwrthffyngol, voriconazole.Fodd bynnag, nid yw echinocandin yn cael ei argymell fel therapi llinell gyntaf.
