Daptomycin 103060-53-3 ar gyfer Clefydau Heintiol
Manylion Cynnyrch
| Enw | Daptomycin |
| Rhif CAS | 103060-53-3 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C72H101N17O26 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1620.67 |
| Rhif EINECS | 600-389-2 |
| Pwynt toddi | 202-204°C |
| Pwynt berwi | 2078.2±65.0 °C (Rhagfynegedig) |
| Dwysedd | 1.45±0.1 g/cm3 (Rhagfynegedig) |
| Pwynt fflach | 87℃ |
| Amodau storio | Wedi'i selio mewn lle sych, Storiwch yn y rhewgell, o dan -20°C |
| Hydoddedd | Methanol: hydawdd 5mg/mL |
| Cyfernod asidedd | (pKa) 4.00±0.10 (Rhagfynegedig) |
| Ffurflen | powdr |
| Lliw | di-liw i felyn gwan |
Cyfystyron
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxod ecyl)-L-tryptoffyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L-α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glwtamyl-α,2-diamino-γ-ocso-bensenbwtanoicacid(13-4)lacton;DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;Datrysiad Parod Daptomycin;Daptomycin(LY146032)
Disgrifiad
Mae'r gwrthfiotig daptomycin yn wrthfiotig lipopeptid cylchol gyda strwythur newydd a dynnwyd o broth eplesu Streptomyces (S. reseosporus), sy'n rhwystro biosynthesis peptidoglycan wal gell bacteriol trwy amharu ar gludiant asidau amino yn y bilen gell. Gall newid priodweddau'r bilen cytoplasmig amharu ar swyddogaeth pilen bacteriol mewn sawl ffordd a lladd bacteria Gram-bositif yn gyflym. Yn ogystal â'i allu i weithredu ar y rhan fwyaf o facteria Gram-bositif sy'n berthnasol yn glinigol, mae daptomycin yn bwysicach ar gyfer straeniau ynysig sydd wedi dangos ymwrthedd i fethisilin, fancomycin, a linezolid in vitro. Mae ganddo weithgaredd cryf, ac mae gan y priodwedd hon oblygiadau clinigol pwysig iawn i gleifion heintiedig sy'n ddifrifol wael. Mae niwmonia eosinoffilig yn glefyd prin a difrifol iawn gyda symptomau gan gynnwys twymyn, peswch, prinder anadl, ac anhawster anadlu.
Effaith Gwrthfacterol
Mae gan Daptomycin weithgaredd bacteriostatig da yn erbyn amrywiol facteria sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau, megis MIC=0.06-0.5 μg/ml ar gyfer Staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methisilin (MRSA), a Staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methisilin (MRSA). MIC=0.0625～1μg/ml ar gyfer bacteria, MIC=0.12～0.5μg/ml ar gyfer Staphylococcus epidermidis sy'n gwrthsefyll ocsacilin, MIC=2.5μg/ml ar gyfer enterococcus sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau aminoglycosid yn fawr, MIC=2.5μg/ml ar gyfer GmrBIa - MIC Enterococcus yw 0.5～1μg/ml, a MIC Enterococcus sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau glycopeptid yw 1～2μg/ml.
