Daptomycin 103060-53-3 ar gyfer clefydau heintus
Manylion y Cynnyrch
| Alwai | Daptomycin |
| Rhif CAS | 103060-53-3 |
| Fformiwla Foleciwlaidd | C72H101N17O26 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1620.67 |
| Rhif Einecs | 600-389-2 |
| Pwynt toddi | 202-204 ° C. |
| Berwbwyntiau | 2078.2 ± 65.0 ° C (a ragwelir) |
| Ddwysedd | 1.45 ± 0.1 g/cm3 (rhagwelir) |
| Phwynt fflach | 87 ℃ |
| Amodau storio | Wedi'i selio mewn sych, storio yn y rhewgell, o dan -20 ° C. |
| Hydoddedd | Methanol: hydawdd5mg/ml |
| Cyfernod | (PKA) 4.00 ± 0.10 (a ragwelir) |
| Ffurfiwyd | powdr |
| Lliwiff | di -liw i lewygu melyn |
Cyfystyron
N- [n- (1-oxodecyl) -l-trp-d-ASN-l-asp-]-cyclo [l-thr*-gly-l-anorn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-4- (2-aminophenyl)-4inophenyl)-4inophenyl)-4inophenyl ; N- [n-decanoyl-l-trp-d-ASN-l-asp-]-cyclo [thr*-gly-l-anorn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-methyl-l-glu-]-3- (2-aminobenzoyl) -l-ne-(1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 (1 ( Ecyl) -L-tryptophyl-d-asparaginyl-l-α-aspartyl-l-threonylglycyl-l-ornithinyl-l-α-aspartyl-d-alanyl-l-α-aspartylglycyl-d-seryylyl (3r) -3-methyl-l-α-α-α-l-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-α-l-α---methyl-l-α-l-α-l-α---methyl-l-α-l-α--methyl-l-α-l-α-l-α-l-α---methyl-l-α-l-α-l-α----methyl-α-α-α-------l-α--------------- glutamyl-α, 2-diamino-γ-oxo-bensenebutanocacid (13-4) lacton; daptomycine; dapcin; daptomycin,> = 99%; daptomycinMeadyMadesolution; daptomycin (ly146032)
Disgrifiadau
Mae'r daptomycin gwrthfiotig yn wrthfiotig lipopeptid cylchol gyda strwythur newydd wedi'i dynnu o broth eplesu Streptomyces (S. reseporus), sy'n rhwystro biosynthesis peptidoglycan wal gell bacteriol trwy darfu ar gludiant asidau amino yn y gellben. Gall newid priodweddau'r bilen cytoplasmig amharu ar swyddogaeth pilen bacteriol mewn sawl ffordd a lladd bacteria gram-bositif yn gyflym. Yn ychwanegol at ei allu i weithredu ar facteria Gram-positif sy'n berthnasol i'r mwyafrif, mae daptomycin yn bwysicach ar gyfer straenau ynysig sydd wedi dangos ymwrthedd i fethisilin, vancomycin, a linezolid in vitro. Mae ganddo weithgaredd grymus, ac mae gan yr eiddo hwn oblygiadau clinigol pwysig iawn i gleifion sydd â salwch difrifol. Mae niwmonia eosinoffilig yn glefyd prin a difrifol iawn gyda symptomau gan gynnwys twymyn, peswch, prinder anadl, ac anhawster anadlu.
Effaith gwrthfacterol
Mae gan Daptomycin weithgaredd bacteriostatig da yn erbyn amryw o facteria sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau, megis MIC = 0.06-0.5 μg/ml ar gyfer Staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methisilin (MRSA), a staphyloccus aureus Staphyloccus aureus sy'n gwrthsefyll methicillin (MRSA). MIC = 0.0625 ～ 1μg/ml ar gyfer bacteria, MIC = 0.12 ～ 0.5μg/ml ar gyfer Staphylococcus epidermidis sy'n gwrthsefyll oxacillin, MIC = 2.5μg/ml ar gyfer enterococcus sy'n gwrthsefyll micriocs aminoglycoside, micc/miccuside, mic = 0.5 ～ 1μg/mL, a'r MIC o Enterococcus sy'n gwrthsefyll gwrthfiotigau glycopeptid yw 1 ～ 2μg/mL.
