Caspofungin ar gyfer Heintiau Gwrthffyngol
Manylion Cynnyrch
| Enw | Caspofungin |
| Rhif CAS | 162808-62-0 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C52H88N10O15 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1093.31 |
| Rhif EINECS | 1806241-263-5 |
| Pwynt berwi | 1408.1±65.0 °C (Rhagfynegedig) |
| Dwysedd | 1.36±0.1 g/cm3 (Rhagfynegedig) |
| Cyfernod asidedd | (pKa) 9.86±0.26 (Rhagfynegedig) |
Cyfystyron
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-ocsotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Priodweddau Cemegol
Caspofungin oedd yr echinocandin cyntaf i gael ei gymeradwyo ar gyfer trin heintiau ffwngaidd ymledol. Cadarnhaodd arbrofion in vitro ac in vivo fod gan caspofungin weithgaredd gwrthfacterol da yn erbyn pathogenau cyfleus pwysig - Candida ac Aspergillus. Gall Caspofungin rwygo wal y gell trwy atal synthesis 1,3-β-glwcan. Yn glinigol, mae gan caspofungin effaith dda ar drin amrywiol gandidiasis ac aspergillosis.
Effaith
Mae synthase (1,3)-D-glwcan yn elfen allweddol o synthesis waliau celloedd ffwngaidd, a gall caspofungin gael effaith gwrthffyngol trwy atal yr ensym hwn yn anghystadleuol. Ar ôl ei roi mewnwythiennol, mae crynodiad y cyffur plasma yn gostwng yn gyflym oherwydd dosbarthiad meinwe, ac yna mae'r cyffur yn cael ei ryddhau'n raddol o'r meinwe. Cynyddodd metaboledd caspofungin gyda chynyddu'r dos ac roedd yn gysylltiedig â'r dos yn yr amser i gyflwr cyson gyda dosau lluosog. Felly, er mwyn cyflawni lefelau therapiwtig effeithiol ac osgoi cronni cyffuriau, dylid rhoi dos llwytho cyntaf ac yna dos cynnal a chadw. Wrth ddefnyddio anwythwyr cytochrome p4503A4 ar yr un pryd, fel rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, ac ati, argymhellir cynyddu dos cynnal a chadw caspofungin.
Arwyddion
Mae arwyddion a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer caspofungin yn cynnwys: 1. Twymyn gyda niwtropenia: wedi'i ddiffinio fel: twymyn >38°C gyda chyfrif niwtroffiliau absoliwt (ANC) ≤500/ml, neu gydag ANC ≤1000/ml a rhagwelir y gellir ei leihau i lai na 500/ml. Yn ôl argymhelliad Cymdeithas Clefydau Heintiol America (IDSA), er bod cleifion â thwymyn parhaus a niwtropenia wedi cael eu trin â gwrthfiotigau sbectrwm eang, mae cleifion risg uchel yn dal i gael eu hargymell i ddefnyddio therapi gwrthffyngol empirig, gan gynnwys caspofungin a chyffuriau gwrthffyngol eraill. . 2. Candidiasis ymledol: Mae IDSA yn argymell echinocandinau (megis caspofungin) fel y cyffur o ddewis ar gyfer candidemia. Gellir ei ddefnyddio hefyd i drin absesau mewn-abdomenol, peritonitis a heintiau'r frest a achosir gan haint Candida. 3. Candidiasis oesoffagaidd: Gellir defnyddio caspofungin i drin candidiasis oesoffagaidd mewn cleifion â therapïau anhydrin neu anoddefiad i therapïau eraill. Mae sawl astudiaeth wedi canfod bod effaith therapiwtig caspofungin yn gymharol ag effaith fluconazole. 4. Aspergillosis ymledol: Mae Caspofungin wedi'i gymeradwyo ar gyfer trin aspergillosis ymledol mewn cleifion sydd ag anoddefiad, ymwrthedd ac aneffeithiolrwydd i'r prif gyffur gwrthffyngol, voriconazole. Fodd bynnag, ni argymhellir echinocandin fel therapi llinell gyntaf.
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
