Caspofungin ar gyfer heintiau gwrthffyngol
Manylion y Cynnyrch
| Alwai | Chaspofungin |
| Rhif CAS | 162808-62-0 |
| Fformiwla Foleciwlaidd | C52H88N10O15 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1093.31 |
| Rhif Einecs | 1806241-263-5 |
| Berwbwyntiau | 1408.1 ± 65.0 ° C (a ragwelir) |
| Ddwysedd | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (rhagwelir) |
| Cyfernod | (PKA) 9.86 ± 0.26 (rhagwelir) |
Cyfystyron
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; niwmocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Priodweddau Cemegol
Caspofungin oedd yr echinocandin cyntaf a gymeradwywyd ar gyfer trin heintiau ffwngaidd ymledol. Cadarnhaodd arbrofion in vitro ac in vivo fod gan Caspofungin weithgaredd gwrthfacterol da yn erbyn pathogenau manteisgar pwysig-Candida ac Aspergillus. Gall caspofungin rwygo'r wal gell trwy atal synthesis 1,3-β-glwcan. Yn glinigol, mae caspofungin yn cael effaith dda ar drin ymgeisiasis amrywiol ac aspergillosis.
Hachosem
(1,3) -d-glwcan synthase yn rhan allweddol o synthesis wal gell ffwngaidd, a gall caspofungin gael effaith gwrthffyngol trwy atal yr ensym hwn yn gystadleuol. Ar ôl rhoi mewnwythiennol, mae'r crynodiad cyffuriau plasma yn gostwng yn gyflym oherwydd dosbarthiad meinwe, ac yna ail -ryddhau graddol y cyffur o'r meinwe. Cynyddodd metaboledd caspofungin gyda dos cynyddol ac roedd yn gysylltiedig â dos yn yr amser i gyflwr cyson gyda dosau lluosog. Felly, er mwyn cyflawni lefelau therapiwtig effeithiol ac osgoi cronni cyffuriau, dylid rhoi dos llwytho cyntaf ac yna dos cynnal a chadw. Wrth ddefnyddio cymhellion cytochrome P4503A4 ar yr un pryd, fel rifampicin, carbamazepine, dexamethasone, phenytoin, ac ati, argymhellir cynyddu dos cynnal a chadw caspofungin.
Diniwed
Ymhlith yr arwyddion a gymeradwywyd gan FDA ar gyfer caspofungin mae: 1. Twymyn â niwtropenia: wedi'i ddiffinio fel: twymyn> 38 ° C gyda chyfrif niwtroffil absoliwt (ANC) ≤500/mL, neu gydag ANC ≤1000/mL a rhagwelir y gellir ei leihau i is na 500/ml. Yn ôl argymhelliad Cymdeithas Clefydau Heintus America (IDSA), er bod cleifion â thwymyn parhaus a niwtropenia wedi cael eu trin â gwrthfiotigau sbectrwm eang, mae cleifion risg uchel yn dal i gael eu hargymell i ddefnyddio therapi gwrthffyngol empirig, gan gynnwys caspofungin a chyffuriau gwrthffungal eraill. . 2. Candidiasis ymledol: Mae IDSA yn argymell echinocandins (fel caspofungin) fel y cyffur o ddewis ar gyfer candidemia. Gellir ei ddefnyddio hefyd i drin crawniadau o fewn yr abdomen, peritonitis a heintiau ar y frest a achosir gan haint Candida. 3. Candidiasis esophageal: Gellir defnyddio caspofungin i drin ymgeisiasis esophageal mewn cleifion ag anhydrin neu anoddefgarwch i therapïau eraill. Mae sawl astudiaeth wedi canfod bod effaith therapiwtig caspofungin yn debyg i effaith fluconazole. 4. Aspergillosis ymledol: Mae caspofungin wedi'i gymeradwyo ar gyfer trin aspergillosis ymledol mewn cleifion ag anoddefgarwch, gwrthiant, ac aneffeithiolrwydd y prif gyffur gwrthffyngol, voriconazole. Fodd bynnag, nid yw echinocandin yn cael ei argymell fel therapi llinell gyntaf.
