Vardenafil dihydrochloride Trin camweithrediad erectile 224785-91-5

Gweithredu ffarmacolegol
Mae'r cyffur hwn yn atalydd ffosffodiesterase math 5 (PDE5). Gall gweinyddu'r cyffur hwn lafar wella ansawdd a hyd y codiad yn effeithiol, a gwella cyfradd llwyddiant bywyd rhywiol mewn cleifion gwrywaidd â chamweithrediad erectile. Mae cychwyn a chynnal codi penile yn gysylltiedig ag ymlacio celloedd cyhyrau llyfn ceudodol, ac mae monoffosffad guanosine cylchol (CGMP) yn gyfryngwr o ymlacio celloedd cyhyrau llyfn ceudodol. Mae'r cyffur hwn yn atal dadelfennu CGMP trwy atal ffosffodiesterase math 5, a thrwy hynny achosi cronni CGMP, ymlacio cyhyr llyfn y corpus cavernosum, a chodi'r pidyn. O'i gymharu ag isozymes ffosffodiesterase 1, 2, 3, 4, a 6, mae gan y cyffur hwn ddetholusrwydd uchel ar gyfer ffosffodiesterase math 5. Mae rhywfaint o ddata yn dangos bod ei ddetholusrwydd a'i effaith ataliol ar ffosffodiesterase math 5 yn well nag atalyddion math 5 ffosffodiesterase eraill. Prin yw atalyddion ffosffodiesterase math.

Priodweddau a chymwysiadau meddyginiaethol

1. Pan gaiff ei ddefnyddio ynghyd ag atalyddion CYP 3A4 (megis ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, ac ati), gall atal metaboledd y cyffur hwn yn yr afu, mae'n cynyddu'r newidiadau plasmesion, yn ymestyn y plasm cur pen, fflysio wyneb, priapism). Dylid osgoi'r cyffur hwn mewn cyfuniad â ritonavir ac indinavir. Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad ag erythromycin, ketoconazole, ac itraconazole, ni ddylai dos uchaf y cyffur hwn fod yn fwy na 5 mg, ac ni ddylai'r dos o ketoconazole ac itraconazole fod yn fwy na 200 mg.
2. Dylai cleifion sy'n cymryd nitradau neu dderbyn therapi rhoddwr ocsid nitrig osgoi defnyddio'r cyffur hwn mewn cyfuniad. Ei fecanwaith gweithredu yw cynyddu'rCrynodiad CGMP, gan arwain at well effaith gwrthhypertensive a chyfradd curiad y galon uwch. Pan gaiff ei ddefnyddio ynghyd ag atalyddion α-dderbynnydd, gall wella'r effaith gwrthhypertensive ac arwain at isbwysedd. Felly, gwaharddir defnyddio'r cyffur hwn ar gyfer y rhai sy'n defnyddio atalyddion α-dderbynnydd. Ni chafodd diet braster canolig (30% o galorïau braster) unrhyw effaith sylweddol ar ffarmacocineteg un dos llafar o 20 mg o'r cyffur hwn, a gallai diet braster uchel (mwy na 55% o galorïau braster) estyn amser brig y cyffur hwn a lleihau crynodiad gwaed y cyffur hwn y mae'r brig tua 18%.

Ffarmacocineteg
Mae'n cael ei amsugno'n gyflym ar ôl rhoi llafar, bioargaeledd absoliwt y dabled lafar yw 15%, a'r amser cyfartalog i gyrraedd uchafbwynt yw 1h (0.5-2h). Datrysiad llafar 10mg neu 20mg, yr amser brig cyfartalog yw 0.9h a 0.7h, y crynodiad plasma brig ar gyfartaledd yw 9µg/L a 21µg/L, yn y drefn honno, a gall hyd yr effaith cyffuriau gyrraedd 1H. Mae cyfradd rhwymo protein y cyffur hwn tua 95%. 1.5h ar ôl dos llafar sengl o 20 mg, y cynnwys cyffuriau yn y semen yw 0.00018% o'r dos. Mae'r cyffur yn cael ei fetaboli'n bennaf yn yr afu gan cytochrome P450 (CYP) 3A4, ac mae swm bach yn cael ei fetaboli gan isoenzymes CYP 3A5 a CYP 2C9. Y prif fetabolyn yw M1 a ffurfiwyd trwy ddad -ddiarddel strwythur piperazine y cyffur hwn. Mae M1 hefyd yn cael yr effaith o atal ffosffodiesteras 5 (tua 7% o gyfanswm yr effeithiolrwydd), ac mae ei grynodiad gwaed tua 26% o grynodiad gwaed y rhiant. , a gellir ei fetaboli ymhellach. Mae cyfraddau ysgarthu cyffuriau ar ffurf metabolion mewn feces ac wrin tua 91% i 95% a 2% i 6%, yn y drefn honno. Y gyfradd glirio gyffredinol yw 56 L yr awr, ac mae hanner oes y rhiant gyfansoddyn ac M1 ill dau tua 4 i 5 awr.