Alwai | Sitrad sildenafil |
Rhif CAS | 171599-83-0 |
Fformiwla Foleciwlaidd | C28H38N6O11S |
Pwysau moleciwlaidd | 666.70 |
Rhif Einecs | 200-659-6 |
Merck | 14,8489 |
Ddwysedd | 1.445g/cm3 |
Cyflwr storio | 2-8 ° C. |
Ffurfiwyd | Powdr |
Lliwiff | Ngwynion |
Hydoddedd dŵr | DMSO:> 20mg/ml |
Viagra, sitrad sildenafil; 1-[[3- (4,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-il) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazinecitratesalt; 5- [2-ethoxy-5- (4-methylpiperazin-1-il) sulfonylphenyl] -1-methyl-3-propyl-4h-pyrazolo [5,4-e] pyrimidin-7-allecitratesalt; 1-[[3- (6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-il) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazine, 2-hydroxy-1,3-1,3-1,3-1,3-1,21,3-1,3-1,3-1,3-1,21,3-1,21,3-1,3-1,3-1,3-1,3-1,21,3-1,3-1,3-1,3-1,3-1,3-1,3-1,21,3-1,3-1,21,3-1,3,3-1,3,3-1,3-QUOXY-12 -1,3-QUOX. Sildenafilcitrate (100mg); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, proffesiynol -lety; 5- [2-ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-il) sulfonyl] phenyl] -1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-7-uncitrate
Gweithredu ffarmacolegol
Mae Sildenafil Citrate yn atalydd 5-ffosffodiesterase dethol sy'n gwella vasodilation ysgyfeiniol wedi'i gyfryngu gan monoffosffad cylchol sy'n ddibynnol ar ocsid nitrig trwy atal dadansoddiad monoffosffad guanosine cylchol. Yn ogystal ag ehangu pibellau gwaed yr ysgyfaint yn uniongyrchol, gall hefyd atal neu wrthdroi ailfodelu fasgwlaidd.
Priodweddau a chymwysiadau meddyginiaethol
Mae sitrad sildenafil, enw masnach viagre, a elwir yn gyffredin fel viagra, yn atalydd ffosffodiesterase math 5 (PDE5) penodol i fonoffosffad guanosine (CGMP) a all wella codi ar ôl gweinyddu llafar. Gall sitrad sildenafil wella effaith ocsid nitrig (NA) trwy atal y ffosffodiesterase math 5 sy'n dadelfennu monoffosffad guanosine cylchol (cGMP) yn y corpus cavernosum. Cynyddu lefel y cGMP yn y corpus cavernosum, ymlaciwch y cyhyr llyfn yn y corpus cavernosum, cynyddu'r mewnlif gwaed, estyn yr amser codi pidyn a chynyddu'r cadernid. Ar gyfer cleifion analluedd â chamweithrediad erectile. Mae oedolion yn cymryd 50 mg ar lafar bob tro, hyd at 1 amser y dydd, ac yn ei ddefnyddio yn ôl yr angen tua 1 awr cyn cyfathrach rywiol. Yr uchafswm yw 0.1g bob tro.
Astudiaethau in vivo
Mewn cŵn anaesthetig, mae sitrad sildenafil yn gwella swyddogaeth erectile penile o dan ysgogiad nerf y pelfis trwy fesur pwysau mewngellyddol. Roedd sitrad sildenafil yn gwrthdroi ymlacio a ysgogwyd gan carbamoylcholine â nam arno ac yn atal ffurfiant uwchocsid ym meinwe ceudodol cwningod hypercholesterolemig. Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, mae sildenafil yn gwella swyddogaeth erectile mewn dull dos-ddibynnol, gyda'r adferiad mwyaf posibl yn digwydd ar ddiwrnod 28 ar ddogn o 20 mg/kg y dydd. Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, arweiniodd gweinyddu sildenafil at gadw cymhareb colagen cyhyrau llyfn a chadw mynegiant CD31 ac eNOS. Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, gostyngodd Sildenafil y mynegai apoptotig yn sylweddol a chynyddu ffosfforyleiddiad AKT ac ENOS o'i gymharu â'r grŵp rheoli.