Sildenafil Citrate Trin Camweithrediad Erectile 171599-83-0
Manylion Cynnyrch
| Enw | Sitrad Sildenafil |
| Rhif CAS | 171599-83-0 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C28H38N6O11S |
| Pwysau moleciwlaidd | 666.70 |
| Rhif EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Dwysedd | 1.445g/cm3 |
| Cyflwr storio | 2-8°C |
| Ffurflen | Powdwr |
| Lliw | Gwyn |
| Hydoddedd dŵr | DMSO: >20mg/mL |
Cyfystyron
Viagra, Sitrad Sildenafil; 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazinecitratehalen; 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazine-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-onecitratehalen; 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate; Sitrad Sildenafil(100mg); Sildenafilcitrate,>=99%;Sildenafilcitrate,Cyflenwad proffesiynol; 5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-onecitrate
Effaith Ffarmacolegol
Gweithred Ffarmacolegol
Mae sitrad sildenafil yn atalydd 5-ffosffodiesteras dethol sy'n gwella ymlediad fasgwlaidd ysgyfeiniol sy'n ddibynnol ar ocsid nitrig, wedi'i gyfryngu gan monoffosffad gwanosin cylchol, trwy atal chwalfa monoffosffad gwanosin cylchol. Yn ogystal ag ehangu pibellau gwaed ysgyfeiniol yn uniongyrchol, gall hefyd atal neu wrthdroi ailfodelu fasgwlaidd.
Priodweddau Meddyginiaethol a Chymwysiadau
Mae sitrad sildenafil, enw masnach Viagre, a elwir yn gyffredin yn Viagra, yn atalydd ffosffodiesteras math 5 (PDE5) sy'n benodol i guanosin monoffosffad cylchol (cGMP) a all wella codiad ar ôl ei roi drwy'r geg. Gall sitrad sildenafil wella effaith ocsid nitrig (NO) trwy atal y ffosffodiesteras math 5 sy'n dadelfennu guanosin monoffosffad cylchol (cGMP) yn y corpus cavernosum. Cynyddwch lefel y cGMP yn y corpus cavernosum, ymlacio'r cyhyrau llyfn yn y corpus cavernosum, cynyddu mewnlif y gwaed, ymestyn amser codiad y pidyn a chynyddu'r cadernid. Ar gyfer cleifion analluedd â chamweithrediad erectile. Mae oedolion yn cymryd 50 mg ar lafar bob tro, hyd at 1 amser y dydd, ac yn ei ddefnyddio yn ôl yr angen tua 1 awr cyn cyfathrach rywiol. Y swm uchaf yw 0.1g bob tro.
Astudiaethau in vivo
Mewn cŵn sydd wedi'u hanesthetio, mae sitrad Sildenafil yn gwella swyddogaeth erectile y pidyn o dan ysgogiad nerf pelfig trwy fesur pwysau mewngafernaidd. Gwrthdroodd sitrad Sildenafil ymlacio a ysgogwyd gan carbamoylcholine amhariad yn sylweddol ac atal ffurfio superocsid ym meinwe cavernosal cwningod hypercholesterolemig. Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, mae Sildenafil yn gwella swyddogaeth erectile mewn modd sy'n ddibynnol ar ddos amser, gyda'r adferiad mwyaf yn digwydd ar ddiwrnod 28 ar ddos o 20 mg/kg y dydd. Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, arweiniodd rhoi Sildenafil at gadwraeth cymhareb colagen cyhyrau llyfn a chadw mynegiant CD31 ac eNOS. Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, gostyngodd Sildenafil y mynegai apoptotig yn sylweddol a chynyddodd ffosfforyleiddiad akt ac eNOS o'i gymharu â'r grŵp rheoli.
