Gwrth-diabetig Liraglutide ar gyfer Rheoli Siwgr yn y Gwaed CAS NO.204656-20-2
Manylion Cynnyrch
| CAS | 204656-20-2 | Fformiwla Foleciwlaidd | C172H265N43O51 |
| Pwysau Moleciwlaidd | 3751.20 | Ymddangosiad | Gwyn |
| Cyflwr Storio | Gwrthiant golau, 2-8 gradd | Pecyn | Bag/ffiol ffoil alwminiwm |
| Purdeb | ≥98% | Cludiant | Cyflenwi Cadwyn Oer a storio oer |
Cynhwysion Liraglutide
Cynhwysyn Actif:
Liraglutide (analog o peptid-1 tebyg i glwcagon dynol (GLP-1) a gynhyrchir gan furum trwy dechnoleg ailgyfuno genetig).
Enw Cemegol:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hecsadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Cynhwysion Eraill:
Disodiwm Hydrogen Ffosffad Dihydrad, Propylen Glycol, Asid Hydroclorig a/neu Sodiwm Hydrocsid (fel Addaswyr pH yn Unig), Ffenol, a Dŵr i'w Chwistrellu.
Cais
Diabetes math 2
Mae liraglutide yn gwella rheolaeth glwcos yn y gwaed. Mae'n lleihau hyperglycemia sy'n gysylltiedig â phrydau bwyd (am 24 awr ar ôl ei roi) trwy gynyddu secretiad inswlin (yn unig) pan fo angen trwy gynyddu lefelau glwcos, gohirio gwagio gastrig, ac atal secretiad glwcagon prandiaidd.
Mae'n addas ar gyfer cleifion y mae eu siwgr gwaed yn dal i gael ei reoli'n wael ar ôl y dos uchaf a oddefir o metformin neu sulfonylwreau yn unig. Fe'i defnyddir ar y cyd â metformin neu sulfonylwreau.
Mae'n gweithredu mewn modd sy'n ddibynnol ar glwcos, sy'n golygu y bydd yn ysgogi secretiad inswlin dim ond pan fydd lefelau glwcos yn y gwaed yn uwch na'r arfer, gan atal "gor-ddweud". O ganlyniad, mae'n dangos risg ddibwys o hypoglycemia.
Mae ganddo'r potensial i atal apoptosis ac ysgogi adfywiad celloedd beta (a welwyd mewn astudiaethau anifeiliaid).
Mae'n lleihau archwaeth ac yn atal ennill pwysau'r corff, fel y dangosir mewn astudiaeth uniongyrchol yn erbyn glimepirid.
Gweithred Ffarmacolegol
Mae liraglutide yn analog GLP-1 gyda 97% o homologaeth dilyniant i GLP-1 dynol, a all rwymo i'r derbynnydd GLP-1 a'i actifadu. Y derbynnydd GLP-1 yw targed GLP-1 brodorol, hormon incretin endogenaidd sy'n hyrwyddo secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar grynodiad glwcos o gelloedd β pancreatig. Yn wahanol i GLP-1 brodorol, mae proffiliau ffarmacocinetig a ffarmacodynamig liraglutide mewn bodau dynol yn addas ar gyfer regimen dosio unwaith y dydd. Ar ôl pigiad isgroenol, mae ei fecanwaith gweithredu hirfaith yn cynnwys: hunan-gysylltiad sy'n arafu amsugno; rhwymo i albwmin; Sefydlogrwydd ensymau uwch ac felly hanner oes plasma hirach.
Mae gweithgaredd liraglutide yn cael ei gyfryngu gan ei ryngweithio penodol â'r derbynnydd GLP-1, gan arwain at gynnydd mewn adenosin monoffosffad cylchol (cAMP). Mae liraglutide yn ysgogi secretiad inswlin mewn modd sy'n ddibynnol ar grynodiad glwcos, tra'n lleihau secretiad glwcagon gormodol mewn modd sy'n ddibynnol ar grynodiad glwcos.
Felly, pan fydd glwcos yn y gwaed yn codi, mae secretiad inswlin yn cael ei ysgogi, tra bod secretiad glwcagon yn cael ei atal. Mewn cyferbyniad, mae liraglutide yn lleihau secretiad inswlin yn ystod hypoglycemia heb effeithio ar secretiad glwcagon. Mae mecanwaith hypoglycemig liraglutide hefyd yn cynnwys ymestyn amser gwagio gastrig ychydig. Mae liraglutide yn lleihau pwysau'r corff a màs braster y corff trwy leihau newyn a chymeriant egni.
