Gwrth-diabetig Liraglutide ar gyfer Rheoli Siwgr Gwaed CAS Rhif 20104656-20-2

Diabetes Math 2

Mae liraglutide yn gwella rheolaeth glwcos yn y gwaed. Mae'n lleihau hyperglycemia sy'n gysylltiedig â phrydau bwyd (am 24 awr ar ôl ei weinyddu) trwy gynyddu secretiad inswlin (yn unig) pan fo angen trwy gynyddu lefelau glwcos, gohirio gwagio gastrig, ac atal secretiad glwcagon prandial.
Mae'n addas ar gyfer cleifion y mae eu siwgr gwaed yn dal i gael ei reoli'n wael ar ôl y dos uchaf a oddefir o metformin neu sulfonylureas yn unig. Fe'i defnyddir mewn cyfuniad â metformin neu sulfonylureas.
Mae'n gweithredu mewn modd sy'n ddibynnol ar glwcos, sy'n golygu y bydd yn ysgogi secretiad inswlin dim ond pan fydd lefelau glwcos yn y gwaed yn uwch na'r arfer, gan atal "gorgyflenwi". O ganlyniad, mae'n dangos risg ddibwys o hypoglycemia.
Mae ganddo'r potensial i atal apoptosis ac ysgogi adfywio celloedd beta (a welir mewn astudiaethau anifeiliaid).
Mae'n lleihau archwaeth ac yn atal ennill pwysau corff, fel y dangosir mewn astudiaeth ben-i-ben yn erbyn glimepiride.

Gweithredu ffarmacolegol

Mae liraglutide yn analog GLP-1 gyda homoleg dilyniant 97% i GLP-1 dynol, a all rwymo'r derbynnydd GLP-1 a'i actifadu. Y derbynnydd GLP-1 yw'r targed o GLP-1 brodorol, hormon incretin mewndarddol sy'n hyrwyddo secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar grynodiad glwcos o gelloedd β pancreatig. Yn wahanol i GLP-1 brodorol, mae proffiliau ffarmacocinetig a ffarmacodynamig liraglutide mewn bodau dynol yn addas ar gyfer regimen dosio unwaith y dydd. Ar ôl pigiad isgroenol, mae ei fecanwaith o weithredu hirfaith yn cynnwys: hunan-gysylltiad sy'n arafu amsugno; rhwymo i albwmin; Sefydlogrwydd ensymau uwch ac felly hanner oes plasma hirach.

Mae gweithgaredd liraglutide yn cael ei gyfryngu gan ei ryngweithio penodol â'r derbynnydd GLP-1, gan arwain at gynnydd mewn monoffosffad adenosine cylchol (CAMP). Mae liraglutide yn ysgogi secretiad inswlin mewn dull sy'n ddibynnol ar grynodiad glwcos, wrth leihau secretiad glwcagon gormodol mewn modd sy'n ddibynnol ar grynodiad glwcos.

Felly, pan fydd glwcos yn y gwaed yn codi, mae secretiad inswlin yn cael ei ysgogi, tra bod secretiad glwcagon yn cael ei atal. Mewn cyferbyniad, mae liraglutide yn lleihau secretiad inswlin yn ystod hypoglycemia heb effeithio ar secretiad glwcagon. Mae mecanwaith hypoglycemig liraglutide hefyd yn cynnwys ychydig o amser gwagio gastrig. Mae liraglutide yn lleihau pwysau'r corff a màs braster y corff trwy leihau newyn a chymeriant egni.