Alwai | Leuprorelin |
Rhif CAS | 53714-56-0 |
Fformiwla Foleciwlaidd | C59H84N16O12 |
Pwysau moleciwlaidd | 1209.4 |
Rhif Einecs | 633-395-9 |
Cylchdro penodol | D25 -31.7 ° (C = 1 mewn 1% asid asetig) |
Ddwysedd | 1.44 ± 0.1 g/cm3 (rhagwelir) |
Cyflwr storio | -15 ° C. |
Ffurfiwyd | Dwt |
Cyfernod | (PKA) 9.82 ± 0.15 (wedi'i ragweld) |
Hydoddedd dŵr | Hydawdd mewn dŵr ar 1mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (dynol); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-net9] -luteinizinghormone-relasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro6, pro -Nhet9) -LuteinizingHormone-Relasinghormone; (DES-GLY10, D-Leu6, Pro-Net9) -LuteinizingHormone-ReleasingFactor; [DES-GLY10, D-Leu6, Pro-Net9] -LH-RH (Dynol)
Mae leuprolide, goserelin, triprelin, a nafarelin yn sawl cyffur a ddefnyddir yn gyffredin mewn ymarfer clinigol i gael gwared ar ofarïau ar gyfer trin canser y fron premenopausal a chanser y prostad. (y cyfeirir atynt fel cyffuriau GnRH-A), mae cyffuriau GnRH-A yn debyg o ran strwythur i GnRH ac yn cystadlu â derbynyddion GnRH bitwidol. Hynny yw, mae'r gonadotropin wedi'i gyfrinachu gan y bitwidol yn lleihau, sy'n arwain at ostyngiad sylweddol yn yr hormon rhyw a gyfrinachwyd gan yr ofari.
Mae leuprolide yn analog hormon sy'n rhyddhau gonadotropin (GnRH), peptid sy'n cynnwys 9 asid amino. Gall y cynnyrch hwn atal swyddogaeth y system bitwidol-gonadal yn effeithiol, mae'r gwrthiant i ensymau proteinolytig a'r affinedd â'r derbynnydd GnRH bitwidol yn gryfach na GnRH, ac mae'r gweithgaredd o hyrwyddo rhyddhau hormon luteinizing (LH) tua 20 gwaith yn fwy na GnRH. Mae hefyd yn cael effaith ataliol gryfach ar swyddogaeth bitwidol-gonad na GnRH. Yng ngham cychwynnol y driniaeth, gellir cynyddu hormon ysgogol ffoligl (FSH), LH, estrogen neu androgen dros dro, ac yna, oherwydd llai o ymatebolrwydd y chwarren bitwidol, mae secretiad FSH, LH ac estrogen neu androgen yn cael ei atal mewn dibyniaeth ar hormod rhyw. Mae afiechydon rhywiol (megis canser y prostad, endometriosis, ac ati) yn cael effaith therapiwtig.
Ar hyn o bryd, defnyddir halen asetad leuprolide yn glinigol yn bennaf, oherwydd bod perfformiad asetad leuprolide yn fwy sefydlog ar dymheredd yr ystafell. Dylid taflu hylif. Gellir ei ddefnyddio ar gyfer trin ysbaddu cyffuriau o endometriosis a ffibroidau groth, glasoed rhagrithiol canolog, canser y fron premenopausal a chanser y prostad, a hefyd ar gyfer gwaedu groth swyddogaethol sy'n wrthgymeradwyo neu'n aneffeithiol ar gyfer therapi hormonau confensiynol. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel premedication cyn echdoriad endometriaidd, a all denu'r endometriwm yn gyfartal, lleihau oedema, a lleihau anhawster llawdriniaeth.