Mae Leuprorelin Acetate yn Rheoleiddio Secretiad Hormonau Gonadal
Manylion Cynnyrch
| Enw | Leuprorelin |
| Rhif CAS | 53714-56-0 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C59H84N16O12 |
| Pwysau moleciwlaidd | 1209.4 |
| Rhif EINECS | 633-395-9 |
| Cylchdro penodol | D25 -31.7° (c = 1 mewn asid asetig 1%) |
| Dwysedd | 1.44±0.1 g/cm3 (Rhagfynegedig) |
| Cyflwr storio | -15°C |
| Ffurflen | Taclus |
| Cyfernod asidedd | (pKa) 9.82±0.15 (Rhagfynegedig) |
| Hydoddedd dŵr | Hydawdd mewn dŵr ar 1mg/ml |
Cyfystyron
LH-RHLEUPROLID;LEUPROLID;LEUPROLID(DYNOL);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-HORMON-RHYDDHAU-HORMONLUTEINIZINGDYNOL;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-HORMON-RHYDDHAU-HORMONLUTEINIZING;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-FFACTOR-RHYDDHAU-HORMONLUTEINIZING;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(DYNOL)
Effaith Ffarmacolegol
Mae leuprolide, goserelin, triprelin, a nafarelin yn nifer o gyffuriau a ddefnyddir yn gyffredin mewn ymarfer clinigol i dynnu ofarïau ar gyfer trin canser y fron cyn y menopos a chanser y prostad. (y cyfeirir atynt fel cyffuriau GnRH-a), mae cyffuriau GnRH-a yn debyg o ran strwythur i GnRH ac yn cystadlu â derbynyddion GnRH y chwarren bitwidol. Hynny yw, mae'r gonadotropin a gyfrinir gan y chwarren bitwidol yn lleihau, sy'n arwain at ostyngiad sylweddol yn yr hormon rhyw a gyfrinir gan yr ofari.
Mae leuprolide yn analog hormon rhyddhau gonadotropin (GnRH), peptid sy'n cynnwys 9 asid amino. Gall y cynnyrch hwn atal swyddogaeth y system bitwidol-gonadal yn effeithiol, mae'r ymwrthedd i ensymau proteolytig a'r affinedd i'r derbynnydd GnRH bitwidol yn gryfach na GnRH, ac mae gweithgaredd hyrwyddo rhyddhau hormon luteinizing (LH) tua 20 gwaith yn fwy na GnRH. Mae ganddo hefyd effaith ataliol gryfach ar swyddogaeth bitwidol-gonad na GnRH. Yng nghyfnod cychwynnol y driniaeth, gellir cynyddu hormon ysgogi ffoligl (FSH), LH, estrogen neu androgen dros dro, ac yna, oherwydd ymatebolrwydd gostyngol y chwarren bitwidol, mae secretiad FSH, LH ac estrogen neu androgen yn cael ei atal, gan arwain at ddibyniaeth ar hormonau rhyw. Mae gan glefydau rhywiol (megis canser y prostad, endometriosis, ac ati) effaith therapiwtig.
Ar hyn o bryd, defnyddir halen asetad leuprolid yn glinigol yn bennaf, oherwydd bod perfformiad asetad leuprolid yn fwy sefydlog ar dymheredd ystafell. Dylid taflu'r hylif. Gellir ei ddefnyddio ar gyfer triniaeth castration cyffuriau ar gyfer endometriosis a ffibroidau groth, glasoed cynamserol canolog, canser y fron cyn y menopos a chanser y prostad, a hefyd ar gyfer gwaedu groth swyddogaethol sydd wedi'i wrthgymeradwyo neu'n aneffeithiol ar gyfer therapi hormonau confensiynol. Gellir ei ddefnyddio hefyd fel rhagfeddyginiaeth cyn echdoriad endometriaidd, a all deneuo'r endometriwm yn gyfartal, lleihau edema, a lleihau anhawster llawdriniaeth.
