Bremelanotid
API Bremelanotid
Bremelanotidyn synthetigagonist derbynnydd melanocortinwedi'i ddatblygu ar gyfer trinanhwylder awydd rhywiol hypoactif (HSDD) in menywod cyn y menoposFel y therapi canolog cyntaf sydd wedi'i gymeradwyo'n benodol ar gyfer HSDD, mae Bremelanotide yn cynrychioli datblygiad sylweddol ym maes iechyd rhywiol menywod.
Wedi'i gymeradwyo gan FDA yr Unol Daleithiau yn 2019 o dan yr enw brandVyleesiMae Bremelanotide yn cynnig ateb ar alw, heb hormonau, i fenywod sy'n profi diffyg awydd rhywiol parhaus, na ellir ei egluro gan broblemau meddygol, seicolegol, neu broblemau perthynas.
EinAPI Bremelanotidyn cael ei gynhyrchu trwy synthesis peptid cyfnod solet (SPPS), gan sicrhau purdeb uchel, amhureddau isel, a chysondeb sy'n addas ar gyfer fformwleiddiadau chwistrelladwy clinigol a masnachol.
Mecanwaith Gweithredu
Mae Bremelanotide yn gweithio trwyactifadu derbynyddion melanocortin, yn enwedigMC4R (derbynydd melanocortin-4)yn ysystem nerfol ganologCredir bod yr actifadu hwn yn modiwleiddio llwybrau yn yhypothalamwssy'n ymwneud â chyffroad rhywiol a chwant rhywiol.
Mae effeithiau allweddol yn cynnwys:
-
Gwellsignalau dopaminergaidd, hyrwyddo diddordeb rhywiol
-
Atal llwybrau ataliol sy'n effeithio ar libido
-
Modwleiddio'r system nerfol ganologheb ddibynnu ar hormonau rhyw (di-estrogenig, di-testosteron)
Mae'r mecanwaith hwn yn gwneud Bremelanotide yn wahanol i therapïau hormonaidd traddodiadol ac yn addas ar gyfer poblogaeth ehangach o fenywod.
Ymchwil a Chanlyniadau Clinigol
Mae Bremelanotide wedi'i werthuso mewn sawlTreialon clinigol Cyfnod 2 a Chyfnod 3, yn cynnwys miloedd o fenywod a gafodd diagnosis o HSDD.
Mae canfyddiadau allweddol yn cynnwys:
-
Gwelliant ystadegol arwyddocaolmewn sgoriau awydd rhywiol (wedi'u mesur gan FSFI-d)
-
Lleihad mewn gofid sy'n gysylltiedig ag awydd rhywiol isel (wedi'i fesur gan FSDS-DAO)
-
Dechrau gweithredu cyflym(o fewn oriau), gan ganiatáudefnydd ar alw cyn gweithgaredd rhywiol
-
Effeithiolrwydd profedig mewn menywodgyda a heb gyflyrau cydredol(e.e., iselder, pryder)
Mewn astudiaethau clinigol, hyd at25%–35%o gleifion wedi profi gwelliant ystyrlon o'i gymharu â plasebo.
Diogelwch a Goddefgarwch
-
Mae'r sgîl-effeithiau mwyaf cyffredin yn cynnwyscyfog, fflysio, acur pen—yn gyffredinol ysgafn ac yn hunangyfyngol.
-
Yn wahanol i asiantau melanocortin cynharach, mae Bremelanotide ynddim yn gysylltiedig â chynnydd sylweddol mewn pwysedd gwaed na chyfradd y galonyn y rhan fwyaf o gleifion.
-
Fel triniaeth ar alw, mae'n osgoi amlygiad cronig i hormonau a gellir ei ddefnyddio'n hyblyg.
Gweithgynhyrchu ac Ansawdd
EinAPI Bremelanotid:
-
Wedi'i syntheseiddio gan ddefnyddio SPPS uwch gydag effeithlonrwydd uchel
-
Yn bodloni safonau rhyngwladol llym ar gyferpurdeb, hunaniaeth, a thoddyddion gweddilliol
-
Yn addas ar gyfer fformiwleiddiad chwistrelladwy (megis pennau chwistrellu awtomatig wedi'u llenwi ymlaen llaw)
-
Ar gael ynsypiau peilot a masnachol, gan gefnogi Ymchwil a Datblygu a chyflenwad marchnad
Potensial Therapiwtig
Y tu hwnt i HSDD, mae mecanwaith Bremelanotide wedi ysgogi diddordeb mewn meysydd eraill omodiwleiddio rhywiol a niwroendocrin, gan gynnwys:
-
Camweithrediad rhywiol gwrywaidd
-
Anhwylderau sy'n gysylltiedig â hwyliau
-
Rheoleiddio archwaeth ac egni (trwy system melanocortin)
Mae ei broffil peptid sydd wedi'i nodweddu'n dda a'i weithgaredd nerfol canolog yn parhau i gefnogi datblygiad posibl mewn meysydd therapiwtig cyfagos.
