Asetad Atosiban a Ddefnyddir ar gyfer Gwrth-enedigaeth cynamserol
Manylion Cynnyrch
| Enw | Atosiban |
| Rhif CAS | 90779-69-4 |
| Fformiwla foleciwlaidd | C43H67N11O12S2 |
| Pwysau moleciwlaidd | 994.19 |
| Rhif EINECS | 806-815-5 |
| Pwynt berwi | 1469.0±65.0 °C (Rhagfynegedig) |
| Dwysedd | 1.254±0.06 g/cm3 (Rhagfynegedig) |
| Amodau storio | -20°C |
| Hydoddedd | H2O:≤100 mg/mL |
Disgrifiad
Mae asetad atosiban yn polypeptid cylchol â bond disulfid sy'n cynnwys 9 asid amino. Mae'n foleciwl ocsitosin wedi'i addasu yn safleoedd 1, 2, 4 ac 8. Terfynell-N y peptid yw asid 3-mercaptopropionig (thiol a Mae grŵp sylffhydryl [Cys]6 yn ffurfio bond disulfid), mae'r derfynell-C ar ffurf amid, yr ail asid amino yn y derfynell-N yw [D-Tyr(Et)]2 wedi'i addasu wedi'i ethyleiddio, a defnyddir asetad atosiban mewn meddyginiaethau fel finegr. Mae'n bodoli ar ffurf halen asid, a elwir yn gyffredin yn asetad atosiban.
Cais
Mae Atosiban yn wrthwynebydd derbynnydd cyfun ocsitosin a vasopressin V1A, mae'r derbynnydd ocsitosin yn strwythurol debyg i'r derbynnydd vasopressin V1A. Pan fydd y derbynnydd ocsitosin wedi'i rwystro, gall ocsitosin barhau i weithredu trwy'r derbynnydd V1A, felly mae angen rhwystro'r ddau lwybr derbynnydd uchod ar yr un pryd, a gall un gwrthwynebiad o un derbynnydd atal crebachiad y groth yn effeithiol. Dyma hefyd un o'r prif resymau pam na all agonistiau derbynnydd-β, atalyddion sianel calsiwm ac atalyddion synthase prostaglandin atal crebachiadau'r groth yn effeithiol.
Effaith
Mae Atosiban yn wrthwynebydd derbynnydd cyfun o ocsitosin a vasopressin V1A, mae ei strwythur cemegol yn debyg i'r ddau, ac mae ganddo affinedd uchel ar gyfer derbynyddion, ac mae'n cystadlu â derbynyddion ocsitosin a vasopressin V1A, a thrwy hynny'n rhwystro llwybr gweithredu ocsitosin a vasopressin ac yn lleihau cyfangiadau groth.
