Tadalafil 171596-29-5 i drin camweithrediad erectile mewn dynion

Mae gan Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) fformiwla foleciwlaidd o C22H19N3O4 a phwysau moleciwlaidd o 389.4. Fe'i defnyddiwyd yn helaeth wrth drin camweithrediad erectile gwrywaidd er 2003, gyda'r enw masnach cialis (cialis). Ym mis Mehefin 2009, cymeradwyodd yr FDA Tadalafil yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin cleifion â gorbwysedd arterial ysgyfeiniol (PAH) o dan yr enw masnach adcirca. Cyflwynwyd Tadalafil yn 2003 fel cyffur ar gyfer trin ED. Mae'n dod i rym 30 munud ar ôl ei weinyddu, ond mae ei effaith orau yn 2h ar ôl dechrau'r gweithredu, a gall yr effaith bara am 36H, ac nid yw bwyd yn effeithio ar ei effaith. Y dos o tadalafil yw 10 neu 20 mg, y dos cychwynnol a argymhellir yw 10 mg, ac mae'r dos yn cael ei addasu yn ôl ymateb y claf ac adweithiau niweidiol. Mae astudiaethau cyn y farchnad wedi dangos, ar ôl rhoi 10 neu 20 mg o Tadalafil ar y geg am 12 wythnos, mai'r cyfraddau effeithiol yw 67% ac 81%, yn y drefn honno. Mae llawer o astudiaethau wedi dangos bod gan Tadalafil well effeithiolrwydd wrth drin ED.

Camweithrediad erectile: Mae Tadalafil yn ffosffodiesterase math 5 (PDE5) dethol fel sildenafil, ond mae ei strwythur yn wahanol i'r olaf, ac nid yw diet braster uchel yn ymyrryd â'i amsugno. O dan weithred ysgogiad rhywiol, mae synthase ocsid nitrig (NOS) mewn terfyniadau nerf penile a chelloedd endothelaidd fasgwlaidd yn cataleiddio synthesis ocsid nitrig (NA) o'r swbstrad l-arginine. NO activates guanylate cyclase, which converts guanosine triphosphate to cyclic guanosine monophosphate (cGMP), thereby activating cyclic guanosine monophosphate-dependent protein kinase, resulting in a decrease in the concentration of calcium ions in smooth muscle cells, causing the corpus cavernosum Erection occurs due to relaxation of smooth muscle. Mae Math 5 ffosffodiesterase (PDE5) yn diraddio CGMP i gynhyrchion anactif, gan wneud y pidyn yn gyflwr gwan. Mae Tadalafil yn atal diraddiad PDE5, gan arwain at gronni CGMP, sy'n ymlacio cyhyr llyfn y corpus ogavernosum, gan arwain at godi penile. Gan nad yw nitradau yn rhoddwyr, bydd defnydd cyfun â Tadalafil yn cynyddu lefel CGMP yn sylweddol ac yn arwain at isbwysedd difrifol. Felly, mae'r defnydd cyfun o'r ddau yn cael ei wrthgymeradwyo mewn ymarfer clinigol.

Mae Tadalafil yn gweithio trwy atal PDEs. Mae GMP yn cael ei ddiraddio, felly gall defnyddio cyfun â nitradau achosi cwymp eithafol mewn pwysedd gwaed a chynyddu'r risg o syncope. Bydd ysgogwyr Cy3Pa4 yn lleihau bioargaeledd Tadanafil, a gall y cyfuniad â rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, Itracon, ketocon, a phrotease HVI gynyddu crynodiad gwaed y cyffur y dylid ei addasu. Hyd yn hyn, nid oes unrhyw adroddiadau bod diet ac alcohol yn effeithio ar baramedrau ffarmacocinetig y cynnyrch hwn.