Tadalafil 171596-29-5 i Drin Camweithrediad Erectile mewn Dynion

Mae gan Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) fformiwla foleciwlaidd o C22H19N3O4 a phwysau moleciwlaidd o 389.4. Fe'i defnyddiwyd yn helaeth wrth drin camweithrediad erectile gwrywaidd ers 2003, gyda'r enw masnach Cialis (Cialis). Ym mis Mehefin 2009, cymeradwyodd yr FDA tadalafil yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin cleifion â gorbwysedd rhydweli ysgyfeiniol (PAH) o dan yr enw masnach Adcirca. Cyflwynwyd Tadalafil yn 2003 fel cyffur ar gyfer trin ED. Mae'n dod i rym 30 munud ar ôl ei roi, ond ei effaith orau yw 2 awr ar ôl dechrau'r gweithredu, a gall yr effaith bara am 36 awr, ac nid yw bwyd yn effeithio ar ei effaith. Y dos o tadalafil yw 10 neu 20 mg, y dos cychwynnol a argymhellir yw 10 mg, ac mae'r dos yn cael ei addasu yn ôl ymateb y claf ac adweithiau niweidiol. Mae astudiaethau cyn-farchnad wedi dangos, ar ôl rhoi 10 neu 20 mg o tadalafil drwy'r geg am 12 wythnos, mai'r cyfraddau effeithiol yw 67% ac 81%, yn y drefn honno. Mae llawer o astudiaethau wedi dangos bod gan tadalafil well effeithiolrwydd wrth drin ED.

Camweithrediad Erectile: Mae Tadalafil yn ffosffodiesterase dethol math 5 (PDE5) fel sildenafil, ond mae ei strwythur yn wahanol i'r olaf, ac nid yw diet braster uchel yn ymyrryd â'i amsugno. O dan weithred ysgogiad rhywiol, mae synthase ocsid nitrig (NOS) mewn terfyniadau nerfau'r pidyn a chelloedd endothelaidd fasgwlaidd yn cataleiddio synthesis ocsid nitrig (NO) o'r swbstrad L-arginine. Mae NO yn actifadu cyclase guanylate, sy'n trosi triphosphate guanosine yn monophosphate guanosine cylchol (cGMP), a thrwy hynny'n actifadu protein kinase sy'n ddibynnol ar monophosphate guanosine cylchol, gan arwain at ostyngiad yng nghrynodiad ïonau calsiwm mewn celloedd cyhyrau llyfn, gan achosi i'r corpus cavernosum godi oherwydd ymlacio cyhyrau llyfn. Mae ffosffodiesterase math 5 (PDE5) yn diraddio cGMP yn gynhyrchion anactif, gan wneud y pidyn i gyflwr gwan. Mae Tadalafil yn atal diraddio PDE5, gan arwain at gronni cGMP, sy'n ymlacio cyhyrau llyfn y corpus cavernosum, gan arwain at godiad y pidyn. Gan nad yw nitradau yn rhoddwyr, bydd ei ddefnyddio ar y cyd â tadalafil yn cynyddu lefel cGMP yn sylweddol ac yn arwain at hypotensiwn difrifol. Felly, mae defnyddio'r ddau ar y cyd yn wrthgymeradwy mewn ymarfer clinigol.

Mae Tadalafil yn gweithio trwy atal PDES. Mae GMP yn cael ei ddiraddio, felly gall ei ddefnyddio ar y cyd â nitradau achosi gostyngiad eithafol mewn pwysedd gwaed a chynyddu'r risg o syncope. Bydd anwythwyr CY3PA4 yn lleihau bioargaeledd tadanafil, a gall y cyfuniad â rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, ac atalyddion proteas HVI gynyddu'r Dylid addasu crynodiad y cyffur yn y gwaed. Hyd yn hyn, nid oes unrhyw adroddiadau bod paramedrau ffarmacocinetig y cynnyrch hwn yn cael eu heffeithio gan ddeiet ac alcohol.