-
Enw llawn:Cyfansoddyn Diogelu Corff-157, apentadecapeptid (peptid 15-amino-asid)wedi'i ynysu'n wreiddiol o sudd gastrig dynol.
-
Dilyniant asid amino:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, pwysau moleciwlaidd ≈ 1419.55 Da.
-
O'i gymharu â llawer o peptidau eraill, mae BPC-157 yn gymharol sefydlog mewn dŵr a sudd gastrig, sy'n gwneud gweinyddiaeth lafar neu gastrig yn fwy ymarferol.
Mecanweithiau Gweithredu
-
Angiogenesis / Adferiad Cylchrediad y Gwaed
-
UwchreoleiddioVEGFR-2mynegiant, gan hyrwyddo ffurfio pibellau gwaed newydd.
-
Yn actifadu'rLlwybr Src–Caveolin-1–eNOS, gan arwain at ryddhau ocsid nitrig (NO), ymlediad fasgwlaidd, a gwell swyddogaeth fasgwlaidd.
-
-
Gwrthlidiol a Gwrthocsidydd
-
Yn lleihau cytocinau pro-llidiol felIL-6aTNF-α.
-
Yn lleihau cynhyrchiad rhywogaethau ocsigen adweithiol (ROS), gan amddiffyn celloedd rhag straen ocsideiddiol.
-
-
Atgyweirio Meinwe
-
Yn hyrwyddo adferiad strwythurol a swyddogaethol mewn modelau anafiadau tendon, gewynnau a chyhyrau.
-
Yn darparu niwroamddiffyniad mewn modelau anafiadau i'r system nerfol ganolog (cywasgiad llinyn asgwrn y cefn, isgemia-ailberfysu'r ymennydd), gan leihau marwolaeth niwronau a gwella adferiad modur/synhwyraidd.
-
-
Rheoleiddio Tôn Fasgwlaidd
-
Mae astudiaethau fasgwlaidd ex vivo yn dangos bod BPC-157 yn achosi ymlacio fasgwlaidd, yn dibynnu ar endotheliwm cyfan a llwybrau NO.
-
Data Cymharol Anifeiliaid ac In Vitro
| Math o Arbrawf | Model / Ymyrraeth | Dos / Gweinyddiaeth | Rheoli | Canlyniadau Allweddol | Data Cymhariaeth |
|---|---|---|---|---|---|
| Fasodilation (aorta llygoden fawr, ex vivo) | Cylchoedd aortig wedi'u cyn-gyfangu gan ffenyleffrin | BPC-157 hyd at100 μg/ml | Dim BPC-157 | Ymlacio fasgwlaidd ~37.6 ± 5.7% | Wedi'i leihau i10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%gydag atalydd NOS (L-NAME) neu sborion NO (Hb) |
| Asesiad celloedd endothelaidd (HUVEC) | Diwylliant HUVEC | 1 μg/ml | Rheolaeth heb ei thrin | ↑ DIM cynhyrchiad (1.35-plyg); ↑ mudo celloedd | Mudo wedi'i ddileu gyda Hb |
| Model aelod isgemig (llygoden fawr) | Isgemia'r aelodau ôl | 10 μg/kg/dydd (ip) | Dim triniaeth | Adferiad llif gwaed cyflymach, ↑ angiogenesis | Triniaeth > Rheoli |
| Cywasgiad llinyn asgwrn cefn (llygoden fawr) | Cywasgiad llinyn asgwrn cefn sacrococcygeal | Chwistrelliad ip sengl 10 munud ar ôl yr anaf | Grŵp heb ei drin | Adferiad niwrolegol a strwythurol sylweddol | Roedd y grŵp rheoli yn parhau i fod yn baraplegig |
| Model hepatotocsinedd (CCl₄ / alcohol) | Anaf i'r afu a achosir gan gemegau | 1 µg neu 10 ng/kg (ip / llafar) | Heb ei drin | ↓ AST/ALT, necrosis wedi'i leihau | Dangosodd y grŵp rheoli anaf difrifol i'r afu |
| Astudiaethau gwenwyndra | Llygod, cwningod, cŵn | Dosau / llwybrau lluosog | Rheolyddion plasebo | Dim gwenwyndra sylweddol, dim LD₅₀ wedi'i weld | Goddefgar yn dda hyd yn oed mewn dosau uchel |
Astudiaethau Dynol
-
Cyfres achosionChwistrelliad mewngyhyrol o BPC-157 mewn 12 claf â phoen yn y pen-glin → adroddodd 11 am leddfu poen sylweddol. Cyfyngiadau: dim grŵp rheoli, dim dallu, canlyniadau goddrychol.
-
Treial clinigolCynhaliwyd astudiaeth diogelwch a ffarmacocinetig Cyfnod I (NCT02637284) mewn 42 o wirfoddolwyr iach, ond nid yw'r canlyniadau wedi'u cyhoeddi.
Ar hyn o bryd,dim treialon rheoledig ar hap (RCTs) o ansawdd uchelar gael i gadarnhau effeithiolrwydd clinigol a diogelwch.
Diogelwch a Risgiau Posibl
-
AngiogenesisBuddiol ar gyfer iachâd, ond gallai mewn theori hyrwyddo fasgwlareiddio tiwmor, gan gyflymu twf neu fetastasis mewn cleifion canser.
-
Dos a GweinyddiaethEffeithiol mewn anifeiliaid ar dosau isel iawn (ng–µg/kg), ond mae'r dos dynol gorau posibl a'r llwybr yn parhau i fod heb eu diffinio.
-
Defnydd hirdymorDim data cynhwysfawr ar wenwyndra hirdymor; mae'r rhan fwyaf o astudiaethau'n rhai tymor byr.
-
Statws rheoleiddiolHeb ei gymeradwyo fel cyffur yn y rhan fwyaf o wledydd; wedi'i ddosbarthu felsylwedd gwaharddediggan WADA (Asiantaeth Gwrth-Dopio'r Byd).
Mewnwelediadau a Chyfyngiadau Cymharol
| Cymhariaeth | Cryfderau | Cyfyngiadau |
|---|---|---|
| Anifail yn erbyn Dynol | Effeithiau buddiol cyson mewn anifeiliaid (atgyweirio tendonau, nerfau, yr afu, angiogenesis) | Mae tystiolaeth ddynol yn fach iawn, heb ei rheoli, ac mae diffyg dilyniant hirdymor |
| Ystod dos | Effeithiol mewn dosau isel iawn mewn anifeiliaid (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Dos diogel/effeithiol i bobl anhysbys |
| Dechrau gweithredu | Mae rhoi'r cyffur yn gynnar ar ôl anaf (e.e. 10 munud ar ôl anaf i'r asgwrn cefn) yn arwain at adferiad cryf. | Mae ymarferoldeb clinigol amseru o'r fath yn aneglur |
| Gwenwyndra | Dim dos angheuol na sgîl-effeithiau difrifol wedi'u gweld mewn sawl rhywogaeth o anifeiliaid | Mae gwenwyndra hirdymor, carsinogenigrwydd, a diogelwch atgenhedlu yn parhau heb eu profi |
Casgliad
-
Mae BPC-157 yn dangos effeithiau adfywiol ac amddiffynnol cryf mewn modelau anifeiliaid a chelloedd: angiogenesis, gwrthlid, atgyweirio meinwe, niwroamddiffyniad, ac hepatoamddiffyniad.
-
Mae tystiolaeth ddynol yn gyfyngedig iawn, heb unrhyw ddata treialon clinigol cadarn ar gael.
-
Ymhellachtreialon rheoledig ar hap wedi'u cynllunio'n ddayn ofynnol i sefydlu effeithiolrwydd, diogelwch, dosio gorau posibl, a llwybrau gweinyddu mewn bodau dynol.
Amser postio: Medi-23-2025