Hydroclorid Etelcalcetid

API Hydroclorid Etelcalcetid
Mae Etelcalcetid Hydroclorid yn galchimimetig peptid synthetig newydd a ddatblygwyd ar gyfer trin hyperparathyroidiaeth eilaidd (SHPT) mewn cleifion â chlefyd cronig yr arennau (CKD) sy'n cael hemodialysis. Mae SHPT yn gymhlethdod cyffredin a difrifol mewn cleifion CKD, a nodweddir gan lefelau uchel o hormon parathyroid (PTH), metaboledd calsiwm-ffosffad wedi'i amharu, a risg uwch o glefyd esgyrn a chardiofasgwlaidd.

Mae etelcalcetid yn cynrychioli calsimimetig ail genhedlaeth, a roddir yn fewnwythiennol, ac mae'n cynnig manteision dros therapïau geneuol cynharach fel cinacalcet trwy wella cydymffurfiaeth a lleihau sgîl-effeithiau gastroberfeddol.

Mecanwaith Gweithredu
Mae etelcalcetid yn gweithio drwy rwymo i'r derbynnydd synhwyro calsiwm (CaSR) sydd wedi'i leoli ar gelloedd y chwarren barathyroid a'i actifadu. Mae hyn yn dynwared effaith ffisiolegol calsiwm allgellog, gan arwain at:

Atal secretiad PTH

Gostyngiad mewn lefelau calsiwm a ffosffad serwm

Cydbwysedd mwynau a metaboledd esgyrn gwell

Fel actifadwr allosterig CaSR sy'n seiliedig ar peptid, mae Etelcalcetid yn dangos penodoldeb uchel a gweithgaredd cynaliadwy yn dilyn gweinyddiaeth fewnwythiennol ar ôl dialysis.

Ymchwil Glinigol ac Effaith Therapiwtig
Mae etelcalcetid wedi cael ei werthuso'n helaeth mewn treialon clinigol cam 3, gan gynnwys astudiaethau EVOLVE, AMPLIFY, ac EQUIP. Mae'r canfyddiadau allweddol yn cynnwys:

Gostyngiad sylweddol a pharhaus mewn lefelau PTH mewn cleifion CKD ar hemodialysis

Rheolaeth effeithiol o galsiwm a ffosfforws serwm, gan gyfrannu at homeostasis esgyrn-mwynau gwell

Goddefgarwch gwell o'i gymharu â chalcimimetigau geneuol (llai o gyfog a chwydu)

Gwell ymlyniad cleifion oherwydd gweinyddiaeth IV bob tair wythnos yn ystod sesiynau dialysis

Mae'r manteision hyn yn gwneud Etelcalcetide yn opsiwn therapiwtig pwysig i neffrolegwyr sy'n rheoli SHPT mewn poblogaethau dialysis.

Ansawdd a Chynhyrchu
Ein API Etelcalcetid Hydroclorid:

Wedi'i syntheseiddio trwy synthesis peptid cyfnod solet (SPPS) gyda phurdeb uchel

Yn cydymffurfio â manylebau gradd fferyllol, yn addas ar gyfer fformwleiddiadau chwistrelladwy

Yn dangos lefelau isel o doddyddion gweddilliol, amhureddau ac endotocsinau

Yn raddadwy ar gyfer cynhyrchu swp mawr sy'n cydymffurfio â GMP